[发明专利]一种仑伐替尼药物组合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种仑伐替尼药物组合物，其特征在于，包含以下组分：活性药物和碳酸氢钙，所述的活性药物含有如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺或其药学上可接受的盐；

优选地，所述的活性药物为如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的仑伐替尼药物组合物，其特征在于，所述组合物还包含稀释剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种、两种或更多种；

优选地，所述组合物包含以下组分：1％～30％活性药物，10％～50％碳酸氢钙，10％～50％稀释剂，10％～30％崩解剂，0～5％粘合剂，0.5％～5％润滑剂；所述的活性药物含有如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺或其药学上可接受的盐，所述的百分比是指重量百分比，所述的重量百分比是指单一组分的重量占组合物总重量的百分比；

优选地，所述的活性药物为如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺或其药学上可接受的盐；

优选地，所述的如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺药学上可接受的盐为4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的甲磺酸盐。

优选地，所述的稀释剂选自乳糖、微晶纤维素、淀粉(如玉米淀粉)、甘露醇、葡萄糖、蔗糖、改性淀粉(如预胶化淀粉)和硅化微晶纤维素中的一种或多种；

和/或，

所述的崩解剂选自交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、羧甲纤维素钙和羧甲纤维素中的一种或多种；

和/或，

所述的粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮和共聚维酮中的一种或多种；

和/或，

所述的润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、氢化蓖麻油、山嵛酸甘油酯和微粉硅胶中的一种或多种。

优选地，所述的仑伐替尼药物组合物中，所述的活性药物的含量为1.0％～10.0％；

和/或，

所述的仑伐替尼药物组合物中，所述的碳酸氢钙的含量为10.0％～50.0％；

和/或，

所述的仑伐替尼药物组合物中，所述的稀释剂的含量为15.0％～50.0％；

和/或，

所述的仑伐替尼药物组合物中，所述的崩解剂的含量为20.0％～30.0％；

和/或，

所述的仑伐替尼药物组合物中，所述的粘合剂的含量为1.0％～4.0％；

和/或，

所述的仑伐替尼药物组合物中，所述的润滑剂的含量为1.0％～4.0％。

3.如权利要求1或2所述的仑伐替尼药物组合物，其特征在于：所述的仑伐替尼药物组合物，包括以下组分：1.0％～10.0％活性药物，10.0％～50.0％碳酸氢钙，15.0％～50.0％稀释剂，20.0％～30.0％崩解剂，1.0％～4.0％粘合剂，1.0％～4.0％润滑剂；所述的活性药物为如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的甲磺酸盐，所述的百分比是指重量百分比，所述的重量百分比是指单一组分的重量占组合物总重量的百分比；

优选地，所述的仑伐替尼药物组合物，包括以下组分：4.9％活性药物，10.0％～50.0％碳酸氢钙，15.0％～50.0％稀释剂，20.0％～30.0％崩解剂，3.0％粘合剂，3.0％润滑剂；所述的活性药物为如式I所示的4-[3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺的甲磺酸盐，所述的百分比是指重量百分比，所述的重量百分比是指单一组分的重量占组合物总重量的百分比；

优选地，所述稀释剂为微晶纤维素和甘露醇的混合物，所述崩解剂为低取代羟丙基纤维素，所述粘合剂为羟丙基纤维素，所述润滑剂为滑石粉。