[发明专利]一种从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY‑16及其制备方法与应用，可有效解决从具有悠久食疗历史牛蒡叶中制备抗炎活性的新化合物，并实现新化合物在制备抗炎药物中的应用问题，方法是，牛蒡叶粉末用30%乙醇回流提取，回收乙醇，浓缩，进行MCI柱层析，依次用水、35%乙醇、75%乙醇洗脱，收集75%乙醇洗脱液，减压回收溶剂，进行硅胶柱层析，以二氯甲烷/甲醇100:3洗脱，减压回收溶剂，进行MCI柱层析，以甲醇/水梯度洗脱，收集15%甲醇洗脱液，再进行Toyopearl HW‑40C柱层析，甲醇洗脱，以InertSustain C18色谱柱进行反向半制备，得从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY‑16，本发明原料丰富，制备方法易操作，导向性强，分离速度快，效率高，产品纯度高。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是一种从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16 及其制备方法与应用。

背景技术

牛蒡叶为菊科植物牛蒡Arctiumlappa的干燥基生叶，在全国分布广泛，有着悠久的食用 及药用历史，牛蒡叶用于治疗疮痈肿毒，有几十个经典处方，如《证治准绳·疡医》竹木刺 伤肌肉不出：“牛蒡叶(恶实叶是六七月收者)上一味，风干为散，每用量疮口大小，干掺贴 之，不得犯别药，如经暑月，蝇虫下蛆，在疮上或因肌肉合生成有小窍子者，即用杏仁研成 膏，手拈作条子，入在窍内，其蛆虫自出。”基于牛蒡叶的药用价值，能否从中制备用于抑制 炎症的安全、有效的化合物，并用于制备抗炎的药物至今未见有公开报导。

发明内容

针对上述情况，为克服现有技术及缺陷，本发明之目的就是提供一种从牛蒡叶中提取的 具有抗炎活性的新化合物NBY-16及其制备方法与应用，可有效解决从具有悠久食疗历史牛 蒡叶中制备抗炎活性的新化合物，并实现新化合物在制备抗炎药物中的应用问题。

本发明解决的技术方案是，一种从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16， (1S,3aR,5R,5aS,9aR,9bR)-3a,4,5,5a,6,7,9a,9b-octahydro-5-hydroxy-8-(hydroxymethyl)-1-(metho xymethyl)-5-methyl-1-methylenenaphtho[2,1-b]furan-2(1H)-one)，化合物分子结构式为：

其制备方法是，包括以下步骤：

(1)牛蒡叶粉末20kg，用质量浓度为30％乙醇回流提取1～3次，每次用量为牛蒡叶重 量的4～6倍，每次提取1～4h，合并提取液，回收乙醇，浓缩至相当于含生药0.1～0.7g/mL 的浓缩液(4～15L)；

(2)将浓溶液进行MCI柱层析，内径14～30cm，高80～180cm，依次用水200～600L和质量浓度35％乙醇300～800L、质量浓度75％乙醇350～1000L，以1～4BV/h的流速进 行梯度洗脱，收集75％乙醇洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A(600～1500g)；

(3)组分Fr.A进行硅胶柱层析，内径3～7cm，高15～40cm，以体积比二氯甲烷/甲醇100:3的洗脱液10～40L洗脱，收集100:3洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1(15～40g)；

(4)组分Fr.A-1进行MCI柱层析，内径1～4cm，高10～60cm，分别以体积比甲醇/ 水为10％、1～6L，15％、3～15L进行梯度洗脱，收集15％甲醇洗脱液，减压回收溶剂，得 组分Fr.A-1-2(5～10g)；

(5)组分Fr.A-1-2进行Toyopearl HW-40C柱层析，内径1～3cm，高10～170cm，甲醇流速1mL/min洗脱20-30min，收集洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-2-3(500～2000mg)；