[发明专利]一种从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16，该化合物分子结构式为：

2.权利要求1所述的从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)牛蒡叶粉末20kg，用质量浓度为30％乙醇回流提取1～3次，每次用量为牛蒡叶重量的4～6倍，每次提取1～4h，合并提取液，回收乙醇，浓缩至相当于含生药0.1～0.7g/mL的浓缩液；

(2)将浓溶液进行MCI柱层析，内径14～30cm，高80～180cm，依次用水200～600L和质量浓度35％乙醇300～800L、质量浓度75％乙醇350～1000L，以1～4BV/h的流速进行梯度洗脱，收集75％乙醇洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A；

(3)组分Fr.A进行硅胶柱层析，内径3～7cm，高15～40cm，以体积比二氯甲烷/甲醇100:3的洗脱液10～40L洗脱，收集100:3洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1；

(4)组分Fr.A-1进行MCI柱层析，内径1～4cm，高10～60cm，分别以体积比甲醇/水为10％、1～6L，15％、3～15L进行梯度洗脱，收集15％甲醇洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-2；

(5)组分Fr.A-1-2进行Toyopearl HW-40C柱层析，内径1～3cm，高10～170cm，甲醇流速1mL/min洗脱20-30min，收集洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-2-3；

(6)组分Fr.A-1-2-3以InertSustain C18色谱柱进行反向半制备，液相为体积比CH₃CN︰H₂O＝15︰85，时间为30min，流速＝3.0mL/min，UV 200-220nm，tR＝20.5min，得从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16。

3.根据权利要求2所述的从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)牛蒡叶粉末20kg，用质量浓度为30％乙醇回流提取2次，每次用量为牛蒡叶重量的5倍，每次提取1.5h，合并提取液，回收乙醇，浓缩至相当于含生药0.2g/mL的浓缩液；

(2)将浓溶液进行MCI柱层析，内径15cm，高170cm，依次用水200L和质量浓度35％乙醇400L、质量浓度75％乙醇600L以1.5BV/h的流速进行梯度洗脱，收集75％乙醇洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A；

(3)组分Fr.A进行硅胶柱层析，内径3.5cm，高35cm，以体积比二氯甲烷/甲醇100:3的洗脱液10L洗脱，收集100:3洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1；

(4)组分Fr.A-1进行MCI柱层析，内径2cm，高50cm，分别以体积比甲醇/水为10％2L，15％5L进行梯度洗脱，收集15％甲醇洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-2；

(5)组分Fr.A-1-2进行Toyopearl HW-40C柱层析，内径1.5cm，高150cm，并以甲醇1mL/min洗脱20-30min，收集洗脱液，减压回收溶剂，得组分Fr.A-1-2-3；

(6)组分Fr.A-1-2-3以InertSustain C18色谱柱进行反向半制备，液相为体积比CH₃CN︰H₂O＝15︰85，时间为30min，流速＝3.0mL/min，UV 200-220nm，tR＝20.5min，得从牛蒡叶中提取的具有抗炎活性的新化合物NBY-16。