[发明专利]一种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物及其制备方法，其结构通式如式I所示：其中，R选自芳基、稠芳基、烷基中的一种；R¹选自芳基、稠芳基中的一种；R²选自烷基；R³为R⁴选自烷基、烷氧基中的一种。其制备方法为：以异腈类化合物与共轭烯炔酮类化合物为原料在氯化锌促进的条件下发生环加成串联反应直接生成呋喃并环庚三烯类衍生物，该制备方法具有反应条件简单温和，原料范围广且易得，原子利用率高及操作简便等优点。

技术领域

本发明属于有机合成化学技术领域，涉及一种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物及其制备方法。

背景技术

公开该背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。

呋喃并环庚烷衍生物因其所具有的独特结构特点和良好的生物活性引起了化学、医药和生命科学等领域的科研工作者们的广泛关注。据发明人研究了解，部分呋喃并环庚烷衍生物具有保护心脏的活性，部分呋喃并环庚烷衍生物具有神经保护的作用等。但是发明人研究发现，目前绝大多数具有良好生物活性的呋喃并环庚烷衍生物是从生物体中通过提取分离获得的，有关呋喃并环庚烷骨架的化学合成方法却少有报道。已有的提取分离方法存在着操作步骤繁琐，工艺复杂，原材料浪费严重等问题，同时，其化学合成方法也存在着反应条件严苛、反应步骤多以及原子利用率低等问题，在操作上也存在一定的技术难度。

发明内容

为了解决现有技术的不足，本发明的目的是提供一种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物及其制备方法，本发明的制备方法具有反应条件简单温和，原料范围广且易得，原子利用率高及操作简便等优点。

为了达到以上目的，本发明的技术方案为：

一方面，一种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物，其结构通式如式I所示：

其中，R选自芳基、稠芳基、烷基中的一种；R¹选自芳基、稠芳基中的一种；R²选自烷基；R³为R⁴选自烷基、烷氧基中的一种。

另一方面，一种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物的制备方法，包括以异腈类化合物与共轭烯炔酮类化合物为原料按照如下反应路线获得式I化合物；

其中，所述催化剂为氯化锌，R选自芳基、稠芳基、烷基中的一种；R¹选自芳基、稠芳基中的一种；R²选自烷基；R³为R⁴选自烷基、烷氧基中的一种。

本发明的有益效果为：

本发明提供的呋喃并环庚烷类化合物是重要的有机分子母核结构，可以应用于复杂的天然产物全合成、生物活性分子合成或者功能材料分子合成中，因而在有机合成和反应多样性领域上都占有非常重要的地位。

本发明提供的多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物的制备方法，利用芳基异腈或烷基异腈类化合物与共轭烯炔酮类化合物作为底物，通过加入氯化锌，在加热的条件下，通过呋喃锌卡宾中间体和烯酮亚胺中间体的[4+3]环加成反应构建呋喃并环庚烷骨架并经历进一步的分子异构化后得到最终产物。本发明制备方法条件简便，水氧耐受性好，操作简单、高效，原料和试剂稳定易得，实用性强，适用于合成多种多取代双呋喃并环庚三烯胺衍生物。

附图说明

构成本发明的一部分的说明书附图用来提供对本发明的进一步理解，本发明的示意性实施例及其说明用于解释本发明，并不构成对本发明的不当限定。

图1为本发明实施例1得到的双呋喃并环庚三烯胺衍生物的核磁氢谱图；