[发明专利]脂质包覆碳酸钙载体负载Ce6的制剂及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202110097572.6 | 申请日： | 2021-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN112933225A | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 戴文鑫;徐朗 | 申请（专利权）人： | 海南回元堂药业有限公司;戴文鑫 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K47/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 温可睿 |
| 地址： | 570000 海南省海口市*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂质包覆 碳酸钙 载体 负载 ce6 制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.Li/CC-Ce6的制备方法，其包括：
将CTAB、正丁醇和正己烷混合，制得正己烷乳液；
将氯化钙水溶液、Ce6水溶液和所述正己烷乳液混合，制成反相微乳液A；
将碳酸钠水溶液、DOPA水溶液和所述正己烷乳液混合，制成反相微乳液B；
将所述反相微乳液A和反相微乳液B混合后，经乙醇沉淀，获得DOPA改性的CC-Ce6；
在有机溶剂中加入所述DOPA改性的CC-Ce6、DOPC、FA-DSPE-PEG和胆固醇，去除溶剂后以PBS分散，获得含有Li/CC-Ce6的溶液；
所述有机溶剂为乙醇和氯仿的混合物。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，
所述正己烷乳液中，CTAB、正丁醇和正己烷的质量比为(4～5):(8～10):(18～36)；
所述氯化钙水溶液、Ce6水溶液和所述正己烷乳液的比例为(2.5mL～12.5mL)：(2.5mL～12.5mL)：(90g～110g)；
所述碳酸钠水溶液、DOPA水溶液和所述正己烷乳液的比例为(2.5mL～12.5mL)：(2.5mL～12.5mL)：(90g～110g)。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，
所述氯化钙水溶液中，氯化钙的浓度为2mol/L；
所述Ce6水溶液中，Ce6的浓度为2mol/L；
所述碳酸钠水溶液中，碳酸钠的浓度为2mol/L；
所述DOPA水溶液中，DOPA的浓度为2mol/L。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，
所述反相微乳液A的制备包括将氯化钙水溶液、Ce6水溶液和所述正己烷乳液混合后，陈化1h～24h；
所述反相微乳液B的制备包括将碳酸钠水溶液、DOPA水溶液和所述正己烷乳液混合后，陈化1h～24h。
5.根据权利要求1或4所述的制备方法，其特征在于，所述反相微乳液A和反相微乳液B的体积比为1：1；所述反相微乳液A和反相微乳液B混合的条件包括常温搅拌20min后。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述乙醇沉淀步骤中，无水乙醇的体积为反相微乳液A和反相微乳液B体积之和的1/2。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂中乙醇和氯仿的体积比为1：1。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述DOPA改性的CC-Ce6、DOPC、FA-DSPE-PEG和胆固醇的质量比9.79:6.86:50.01:3.87。
9.权利要求1～8任一项所述制备方法制得的Li/CC-Ce6。
10.权利要求1～8任一项所述制备方法制得的Li/CC-Ce6在制备治疗结直肠癌的药物中的应用。
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