[发明专利]一种GPR103蛋白受体抑制剂及其制备和应用

权利要求书

1.一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐：

其中，

n为0、1、2或3；

X选自下组：NH、O或S；

R₁选自下组：H、卤素、CN、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₃-C₆环烷基；

R₂和R₃各自独立地选自下组：H、取代或未取代的C₁-C₆烷基；

R₄选自下组：H、OH、取代或未取代的C₁-C₆烷氧基；

除非特别说明，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个、4个等)取代基所取代：卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤代的C₁-C₆烷氧基、C₃-C₈环烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的式I化合物具有如下式II所示的结构：

其中，R₂和R₃各自独立地选自下组：H、C₁-C₄烷基；

R₄选自下组：H、OH、C₁-C₄烷氧基。

3.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式I化合物具有如下式III所示的结构：

其中，R₁选自下组：H、卤素、CN、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基。

4.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式I化合物具有如下式IV所示的结构：

其中，R选自下组：H、C₁-C₆烷基；

R₁选自下组：H、卤素、C₁-C₆烷基。

5.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，

R₁选自下组：H、卤素、C₁-C₄烷基；

R₂和R₃各自独立地选自下组：H；

R₄选自下组：H、OH。

6.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的式I化合物选自下组：

7.一种药物组合物，其特征在于，包含(1)如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或互变异构体，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物；(2)药学上可接受的载体。

8.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体或互变异构体，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物或如权利要求7所述的药物组合物的用途，其特征在于，用于制备预防和/或治疗与GPR103蛋白受体的活性或表达量相关的疾病的药物组合物。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述的疾病选自下组：癌症、恶病质、骨病、心血管疾病、慢性肺紊乱、肺动脉高血压、肾紊乱、镰状细胞疾病、遗传性球形红细胞症或铁过载紊乱。

10.如权利要求9所述的用途，其特征在于，所述的癌症选自下组：前列腺癌、膀胱癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、结肠直肠癌、肾癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、口腔鳞癌、胰腺癌、肺癌、口腔癌、食管癌、睾丸癌或肝癌。