[发明专利]载PLK1抑制剂的聚合物囊泡药物及其制备方法与应用

权利要求书

1.载PLK1抑制剂的聚合物囊泡，其特征在于，所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡包括聚合物囊泡与PLK1抑制剂；所述聚合物囊泡由PEG-P(T-DTC)-PAsp制备，或者所述聚合物囊泡由PEG-P(T-DTC)-PAsp与A-PEG-P(T-DTC)制备。

2.根据权利要求1所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡，其特征在于，PLK1抑制剂为volasertib。

3.根据权利要求1所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡，其特征在于，PEG-P(T-DTC)-PAsp与A-PEG-P(T-DTC)中，PEG链段的分子量为2000～10000Da；疏水链段的总分子量为PEG链段分子量的2.5～10倍；疏水链段中PDTC链段的分子量占疏水链段总分子量的10%～35%；聚天冬氨酸的分子量为300～5000Da。

4.聚合物在制备载PLK1抑制剂的聚合物囊泡中的应用，或者在制备抗肿瘤药物中的应用；所述聚合物为PEG-P(T-DTC)-PAsp，或者所述聚合物为PEG-P(T-DTC)-PAsp与A-PEG-P(T-DTC)。

5.权利要求1所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为卵巢癌。

7.权利要求1所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡的制备方法，其特征在于，将聚合物溶液与PLK1抑制剂溶液混合，然后孵育，再透析，得到载PLK1抑制剂的聚合物囊泡。

8.根据权利要求7所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡的制备方法，其特征在于，以环酯单体或者环碳酸酯单体作为第一单体、双硫环碳酸酯单体为第二单体，以聚乙二醇为引发剂，聚合得到PEG-P(T-DTC)，再通过氯甲酸对硝基苯酯活化后与聚天冬氨酸偶联反应得到PEG-P(T-DTC)-PAsp；以环酯单体或者环碳酸酯单体作为第一单体、双硫环碳酸酯单体为第二单体，以带有活性端基的聚乙二醇为引发剂，聚合得到带有活性端基的PEG-P(T-DTC)，再与靶向多肽反应得到A-PEG-P(T-DTC)。

9.根据权利要求8所述PLK1抑制剂的聚合物囊泡载的制备方法，其特征在于，T为酯单元或者碳酸酯单元；A为多肽靶向分子。

10.根据权利要求8所述载PLK1抑制剂的聚合物囊泡的制备方法，其特征在于，环酯单体为CL或者LA，环碳酸酯单体为TMC；双硫环碳酸酯单体为DTC，其化学结构式如下：

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