[发明专利]一种环二核苷酸或其类似物的中性/阳离子混合脂材纳米制剂及其应用

权利要求书

1.一种环二核苷酸(cyclic dinucleotides,cDN)或其类似物的中性/阳离子混合脂材纳米制剂，命名为cDN/Mix，其特征在于，所述的制剂由中性胞苷脂材DNCA、阳离子脂材CLD、PEG2000-DSPE、金属盐/PBS缓冲体系以及环二核苷酸或其类似物组成；

其中，所述的金属盐为钙盐；

其中，所述的cDN包括3′,3′-cGAMP、2′,3′-cGAMP、c-di-GMP和c-di-AMP；所述的cDN类似物包括化学式Ⅳ所示的RpS-cdG和化学式Ⅴ所示的Rp,Rp-3′,3′-di(2′-F)-cG^sA^sMP；

2.根据权利要求1所述的混合脂材纳米制剂，其特征在于，所述的中性胞苷脂材DNCA的结构式如式I所示：

所述的阳离子脂材CLD的结构式如式Ⅱ所示：

所述的PEG2000-DSPE结构式如式Ⅲ所示：

3.根据权利要求1所述的混合脂材纳米制剂，其特征在于，所述的金属盐为CaCl₂。

4.根据权利要求1所述的混合脂材纳米制剂，其特征在于，通过以下方法制备得到：将中性胞苷脂材DNCA、阳离子脂材CLD、PEG2000-DSPE溶于乙醇溶液中，将环二核苷酸或其类似物溶于DEPC水中，使用配制好的含有金属盐的PBS混合这些物质，然后超声，得到所述的混合脂材制剂，即为cDN/Mix。

5.根据权利要求4所述的混合脂材纳米制剂，其特征在于，DNCA：CLD：cDN的摩尔比＝10:6:1，PEG2000-DSPE的掺入量占所有脂材的0.5mol％，使用配制好的含有0.1mM CaCl2的PBS混合这些物质。

6.权利要求1所述的混合脂材纳米制剂在单独或与其他药物联用制备抗肿瘤药物或试剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述肿瘤包括黑色素瘤和乳腺癌。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的药物或试剂包含不同规格的单位制剂，并通过临床可行的给药途径，取口服、静脉注射、静脉滴注、肌肉注射或皮下注射中的一种或多种给药途径进行所述疾病的预防或治疗。

9.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，联用药物包括抗肿瘤药。