[发明专利]一种脂质化合物及脂质体与药物组合物

权利要求书

1.一种具有式(Ⅰ)所示结构的脂质化合物，其特征在于，式(Ⅰ)如下所示：

其中，A为N或CH；X、Y、Z各自独立地选自以碳原子或碳链与A连接的化学基团。

2.如权利要求1所述的脂质化合物，其特征在于，当A为N时，X为且n₁为1～4的整数；Y选自且n₂为2～8的整数，m₁为4～12的整数，n₃为2～8的整数，m₂为4～12的整数，p₁为1～5的整数，n₄为2～6的整数，m₃为4～10的整数，n₅为2～6的整数，m₄为1～5的整数，p₂为3～8的整数，n₆为4～8的整数，m₅为7～9的整数，R₁为氧原子或硫原子；

Z选自且n₇为4～8的整数，m₆、m₇均为6～10的整数，n₈为5～7的整数，m₈、m₉为6～10的整数。

3.如权利要求1所述的脂质化合物，其特征在于，当A为CH时，X选自且n₉为1～4的整数，R₂为甲基或氢，n₁₀为1～4的整数；

Y选自且n₁₁为2～8的整数，m₁₀为4～12的整数，n₁₂为2～8的整数，m₁₁为4～12的整数；

Z选自且n₁₃为4～8的整数，m₁₂、m₁₃为6～10的整数，n₁₄为5～7的整数，m₁₄、m₁₅为6～10的整数。

4.如权利要求1所述的脂质化合物，其特征在于，式(Ⅰ)所示结构选自：

5.如权利要求1-4任一项所述的脂质化合物，其特征在于，其中所述脂质化合物呈化学上可接受的盐的形式。

6.如权利要求1-4任一项所述的脂质化合物，其特征在于，其中所述脂质化合物呈阳离子脂质的形式。

7.一种脂质体，其特征在于，包含权利要求1-6任一项所述的脂质化合物。

8.如权利要求7所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体还包含其它非阳离子形式的脂质化合物。

9.如权利要求8所述的脂质体，其特征在于，所述其它非阳离子形式的脂质化合物选自磷脂、胆固醇类衍生物。

10.如权利要求9所述的脂质体，其特征在于，所述磷脂选自二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺。

11.如权利要求9所述的脂质体，其特征在于，所述胆固醇类衍生物为胆固醇。

12.如权利要求7-11任一项所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体还包含脂质缀合物。

13.如权利要求12任一项所述的脂质体，其特征在于，所述脂质缀合物选自PEG-二酰基甘油缀合物、PEG-二烷氧基丙基缀合物。

14.如权利要求12所述的脂质体，其特征在于，所述脂质体的中值直径为30～150nm。