[发明专利]一种不对称催化合成γ-氰基酰胺化合物及采用该化合物手性药物的方法有效
| 申请号： | 202110054434.X | 申请日： | 2021-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN112876328B | 公开（公告）日： | 2022-02-08 |
| 发明（设计）人： | 冯小明;陈龙;刘小华;曹伟地;李世扬 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 成都信博专利代理有限责任公司 51200 | 代理人： | 舒启龙 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 催化 合成 氰基酰胺 化合物 采用 手性 药物 方法 | ||
1.一种不对称催化合成γ-氰基酰胺化合物的方法，其特征在于，以联烯亚胺简称SKIs和α,β-不饱和吡唑酰胺为原料，手性氧化胺与过渡金属化合物形成的配合物为催化剂，H2O为添加剂，在有机溶剂中，于0到-60℃，反应2–48h，TLC监测反应，经硅胶柱层析分离纯化，得手性γ-氰基酰胺化合物，反应式如下：
其中：
所述的SKIs的结构为：
其中Si为硅保护基，Si＝TMS(三甲基硅基),TES(三乙基硅基),TBS(叔丁基二甲基硅基),TDS(二甲基异丙基硅基),TIPS(三异丙基硅基),TBDPS(叔丁基二苯基硅基)或PDS(二甲基苯基硅基)；R1为C6-C10芳基或C4杂环芳基，
R2为烷基；
所述的α,β-不饱和吡唑酰胺的结构为：
R3为氢、C1-C6烷基或C6-C10芳基，R4为氢、卤素、C1-C6烷基或C6-C10芳基，
所述的手性氧化胺的结构为：
R＝芳基或烷基；所述的过渡金属化合物为：三氟甲磺酸镁[Mg(OTf)2]、三氟甲磺酸钪[Sc(OTf)3]、三氟甲磺酸铁[Fe(OTf)3]、三氟甲磺酸镍[Ni(OTf)2]、六水合四氟硼酸镍[Ni(BF4)2]·6H2O、三氟甲磺酸铜[Cu(OTf)2]、三氟甲磺酸锌[Zn(OTf)2]，三氟甲磺酸钇[Y(OTf)3]、三氟甲磺酸镧[La(OTf)3]、三氟甲磺酸钆[Gd(OTf)3]、三氟甲磺酸镱[Yb(OTf)3]、三氟甲磺酸铟[In(OTf)3]、三氟甲磺酸钴[Co(OTf)2]、六水合四氟硼酸钴[Co(BF4)2]·6H2O、六水合高氯酸钴[Co(ClO4)2]·6H2O、双(三氟甲基磺酰基)亚钴[Co(NTf2)2]、氯化钴[CoCl2]、溴化钴[CoBr2]或醋酸钴[Co(CH3CO2)2]；
SKIs与α,β-不饱和吡唑酰胺摩尔比是1.0:1.0–5.0:1.0；
0.1mmol的α,β-不饱和吡唑酰胺对应的水的用量为1–10μL；
所述的反应溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、乙苯、异丙苯、乙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸异丙酯。
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