[发明专利]合成羧酸衍生物中非活化β-C(sp3 有效
申请号: | 202110050384.8 | 申请日: | 2021-01-14 |
公开(公告)号: | CN112851584B | 公开(公告)日: | 2022-11-25 |
发明(设计)人: | 姜超;史国胜 | 申请(专利权)人: | 南京理工大学 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D403/10 |
代理公司: | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人: | 邹伟红 |
地址: | 210094 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 羧酸 衍生物 中非 活化 sp base sup | ||
本发明公开了一种合成羧酸衍生物中非活化
技术领域
本发明属于有机合成化学技术领域,具体涉及一种硝酸酯化合物以及合成方法。
背景技术
硝酸酯化合物是用于治疗一般性冠心病最原始的有机化合物之一,其最早可追溯到1879年,三硝酸甘油酯(GTN)的发现并用于治疗一般性冠心病。在化工制药领域,作为一氧化氮(NO)供体的有机硝酸酯类化合物的活性已经得到了确切的证实,这些信号分子参与了各种生理和病理过程,其中包括有血管舒张,血小板聚集,神经传递和免疫调节等。因此,近几年以来,通过将已知具有药效基团与硝酸酯基团偶联的工作也陆陆续续在开展,进而开发了许多新型的有机硝酸盐。这些偶联的药物分子具有COX-2结构,可应用在非甾体类抗炎药(Anzini M,Di Capua A,Valenti S,et al.Novel analgesic/anti-inflammatoryagents:1,5-diarylpyrrole nitrooxyalkyl ethers and related compounds ascyclooxygenase-2inhibiting nitric oxide donors[J].Journal of medicinalchemistry,2013,56(8):3191-206.),抗糖尿病药(Digiacomo M,Martelli A,Testai L,etal.Synthesis and evaluation of multi-functional NO-donor/insulin-secretagoguederivatives for the treatment of type II diabetes and its cardiovascularcomplications[J].Bioorg Med Chem,2015,23(3):422-428.),抗青光眼(Aliancy J,Stamer W D,Wirostko B.A Review of Nitric Oxide for the Treatment ofGlaucomatous Disease[J].Ophthalmology and therapy,2017,6(2):221-232.)等特效药中,可以增强药物的活性,同时减轻药物的副作用。与此同时,硝酸酯基团还广泛应用于含能材料领域,例如,季戊四醇四硝酸酯(PETN)是用于爆炸性应用的固体硝酸酯之一,环丁烷-1,2,3,4-四烷基四(亚甲基)四硝酸酯(Barton L M,Edwards J T,Baran P S,etal.Impact of Stereo-and Regiochemistry on Energetic Materials[J].Journal ofthe American Chemical Society,2019,141(32),12531-12535.)也是爆炸性材料的备选成分。硝酸酯化合物不管是在医药还是在含能材料领域都有着不可或缺的作用。
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