[发明专利]合成羧酸衍生物中非活化β-C(sp3有效

专利信息
申请号: 202110050384.8 申请日: 2021-01-14
公开(公告)号: CN112851584B 公开(公告)日: 2022-11-25
发明(设计)人: 姜超;史国胜 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D403/10
代理公司: 南京理工大学专利中心 32203 代理人: 邹伟红
地址: 210094 江*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 合成 羧酸 衍生物 中非 活化 sp base sup
【说明书】:

发明公开了一种合成羧酸衍生物中非活化β‑C(sp3)‑H键的硝酸酯化方法。其步骤为:以2‑氨基‑5‑氯苯基‑1H‑吡唑导向的羧酸衍生物作为反应底物,九水合硝酸铝作为硝酸酯化试剂和氧化剂,以钯的配合物为催化剂,在有机溶剂存在下发生羧酸衍生物中非活化β‑C(sp3)‑H键硝酸酯化的反应,得到目标产物的步骤。该发明对羧酸衍生物中β‑C‑H键具有较高的选择性,且底物官能团耐受性良好。此外,该发明方法条件温和,试剂廉价,反应产率高,具有较高的原子经济性,符合绿色化学理念。

技术领域

本发明属于有机合成化学技术领域,具体涉及一种硝酸酯化合物以及合成方法。

背景技术

硝酸酯化合物是用于治疗一般性冠心病最原始的有机化合物之一,其最早可追溯到1879年,三硝酸甘油酯(GTN)的发现并用于治疗一般性冠心病。在化工制药领域,作为一氧化氮(NO)供体的有机硝酸酯类化合物的活性已经得到了确切的证实,这些信号分子参与了各种生理和病理过程,其中包括有血管舒张,血小板聚集,神经传递和免疫调节等。因此,近几年以来,通过将已知具有药效基团与硝酸酯基团偶联的工作也陆陆续续在开展,进而开发了许多新型的有机硝酸盐。这些偶联的药物分子具有COX-2结构,可应用在非甾体类抗炎药(Anzini M,Di Capua A,Valenti S,et al.Novel analgesic/anti-inflammatoryagents:1,5-diarylpyrrole nitrooxyalkyl ethers and related compounds ascyclooxygenase-2inhibiting nitric oxide donors[J].Journal of medicinalchemistry,2013,56(8):3191-206.),抗糖尿病药(Digiacomo M,Martelli A,Testai L,etal.Synthesis and evaluation of multi-functional NO-donor/insulin-secretagoguederivatives for the treatment of type II diabetes and its cardiovascularcomplications[J].Bioorg Med Chem,2015,23(3):422-428.),抗青光眼(Aliancy J,Stamer W D,Wirostko B.A Review of Nitric Oxide for the Treatment ofGlaucomatous Disease[J].Ophthalmology and therapy,2017,6(2):221-232.)等特效药中,可以增强药物的活性,同时减轻药物的副作用。与此同时,硝酸酯基团还广泛应用于含能材料领域,例如,季戊四醇四硝酸酯(PETN)是用于爆炸性应用的固体硝酸酯之一,环丁烷-1,2,3,4-四烷基四(亚甲基)四硝酸酯(Barton L M,Edwards J T,Baran P S,etal.Impact of Stereo-and Regiochemistry on Energetic Materials[J].Journal ofthe American Chemical Society,2019,141(32),12531-12535.)也是爆炸性材料的备选成分。硝酸酯化合物不管是在医药还是在含能材料领域都有着不可或缺的作用。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京理工大学,未经南京理工大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110050384.8/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top