[发明专利]合成羧酸衍生物中非活化β-C(sp3有效

专利信息
申请号: 202110050384.8 申请日: 2021-01-14
公开(公告)号: CN112851584B 公开(公告)日: 2022-11-25
发明(设计)人: 姜超;史国胜 申请(专利权)人: 南京理工大学
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D403/10
代理公司: 南京理工大学专利中心 32203 代理人: 邹伟红
地址: 210094 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 合成 羧酸 衍生物 中非 活化 sp base sup
【权利要求书】:

1.一种硝酸酯化合物,其特征在于,具有如下结构:

其中,R1基选自甲基、乙基、环己基中任意一基团,R2基选自甲基、乙基、环己基、正丙基、正丁基、苄基中任意一基团。

2.一种如权利要求1所述的硝酸酯化合物的合成方法,其特征在于,包括:以2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑导向的羧酸衍生物I作为反应底物,九水合硝酸铝II作为硝酸酯化试剂和氧化剂,以钯的配合物为催化剂,在有机溶剂存在下发生羧酸衍生物中非活化β-C(sp3)-H键硝酸酯化的反应,得到目标产物硝酸酯化合物的步骤;

其中,R1基选自甲基、乙基、环己基中任意一基团,R2基选自甲基、乙基、环己基、正丙基、正丁基、苄基中任意一基团。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,催化剂选自醋酸钯、氯化钯、三氟乙酸钯以及双乙腈氯化钯中任意一种。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,催化剂为醋酸钯。

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于,催化剂摩尔量为2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑导向的羧酸衍生物摩尔量的0.1当量。

6.如权利要求2所述的方法,其特征在于,有机溶剂选自三氟甲苯、氯苯、甲苯、四氢呋喃以及乙腈中任意一种。

7.如权利要求2所述的方法,其特征在于,有机溶剂为三氟甲苯。

8.如权利要求2所述的方法,其特征在于,九水合硝酸铝摩尔量为2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑导向的羧酸衍生物摩尔量的1.5当量。

9.如权利要求2所述的方法,其特征在于,反应温度为100±10℃,反应时间不小于12h。

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