[发明专利]合成羧酸衍生物中非活化β-C(sp3 有效
申请号: | 202110050384.8 | 申请日: | 2021-01-14 |
公开(公告)号: | CN112851584B | 公开(公告)日: | 2022-11-25 |
发明(设计)人: | 姜超;史国胜 | 申请(专利权)人: | 南京理工大学 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D403/10 |
代理公司: | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人: | 邹伟红 |
地址: | 210094 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 合成 羧酸 衍生物 中非 活化 sp base sup | ||
1.一种硝酸酯化合物,其特征在于,具有如下结构:
其中,R1基选自甲基、乙基、环己基中任意一基团,R2基选自甲基、乙基、环己基、正丙基、正丁基、苄基中任意一基团。
2.一种如权利要求1所述的硝酸酯化合物的合成方法,其特征在于,包括:以2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑导向的羧酸衍生物I作为反应底物,九水合硝酸铝II作为硝酸酯化试剂和氧化剂,以钯的配合物为催化剂,在有机溶剂存在下发生羧酸衍生物中非活化β-C(sp3)-H键硝酸酯化的反应,得到目标产物硝酸酯化合物的步骤;
其中,R1基选自甲基、乙基、环己基中任意一基团,R2基选自甲基、乙基、环己基、正丙基、正丁基、苄基中任意一基团。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,催化剂选自醋酸钯、氯化钯、三氟乙酸钯以及双乙腈氯化钯中任意一种。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,催化剂为醋酸钯。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于,催化剂摩尔量为2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑导向的羧酸衍生物摩尔量的0.1当量。
6.如权利要求2所述的方法,其特征在于,有机溶剂选自三氟甲苯、氯苯、甲苯、四氢呋喃以及乙腈中任意一种。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于,有机溶剂为三氟甲苯。
8.如权利要求2所述的方法,其特征在于,九水合硝酸铝摩尔量为2-氨基-5-氯苯基-1H-吡唑导向的羧酸衍生物摩尔量的1.5当量。
9.如权利要求2所述的方法,其特征在于,反应温度为100±10℃,反应时间不小于12h。
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