[发明专利]一种两亲性壳聚糖衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种两亲性壳聚糖衍生物，其特征在于，具有式Ⅰ所示的结构：

2.一种如权利要求1所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)18β-甘草次酸接枝壳聚糖：

a.将壳聚糖、水与HOBt混合搅拌，待壳聚糖溶解，备用；

b.将18β甘草次酸加入步骤a中的体系中，搅拌均匀，再加入EDAC·HCl，搅拌混匀后调节体系pH值为4.8-5.2，在室温下搅拌反应1-12h；

c.反应结束后，在水中用透析袋对步骤b所得的体系进行透析，将透析后的产物进行真空干燥，洗涤，再次真空干燥得到18β甘草次酸-壳聚糖；

(2)唾液酸接枝18β甘草次酸-壳聚糖：

d.将步骤(1)制备的18β甘草次酸-壳聚糖与水及HOBt混合搅拌，待18β甘草次酸-壳聚糖溶解后，备用；

e.将唾液酸加入步骤d的体系中，搅拌均匀，加入EDAC·HCl，搅拌混匀后调节体系pH值为4.8-5.2，然后在室温下搅拌反应1-12h；

f.反应结束后，在水中用透析袋对步骤e所得的体系进行透析，将透析后的产物进行真空干燥，得到唾液酸-壳聚糖18β甘草次酸接枝产物，即为两亲性壳聚糖衍生物。

3.根据权利要求2所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a中壳聚糖的浓度为5-20mg/ml，壳聚糖氨基与HOBt的摩尔比为2∶1-1∶2。

4.根据权利要求3所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤a中壳聚糖氨基与HOBt的摩尔比为1:1。

5.根据权利要求2所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤b中所述EDAC·HCl、18β甘草次酸与步骤a中HOBt的摩尔比为(1-6):(1-3):1；步骤b反应时间为3h；

利用稀盐酸或酸性PBS调节步骤b中体系pH值。

6.根据权利要求5所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤b中所述EDAC·HCl、18β甘草次酸与步骤a中HOBt的摩尔比为4∶2∶1。

7.根据权利要求2所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤c中洗涤所用的溶剂为乙醇、甲醇或二氯甲烷中的一种；

步骤c和步骤f中所述透析袋的截留分子量为2000-3500Da，透析时间为48-72h。

8.根据权利要求7所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤c中所述洗涤使用的溶剂为乙醇；

步骤c和步骤f中所述透析袋的截留分子量为3500Da，透析时间为72h。

9.根据权利要求2所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤d中所述18β甘草次酸-壳聚糖浓度为5-20mg/mL，18β甘草次酸-壳聚糖氨基与HOBt的摩尔比为2∶1-1∶2；

步骤e中所述EDAC·HCl、唾液酸与步骤d中HOBt的摩尔数比为(1-6):(1-3):1；

利用稀盐酸或酸性PBS调节步骤e中体系pH值；步骤e的反应时间为3h。

10.根据权利要求9所述的两亲性壳聚糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤d中所述8β甘草次酸-壳聚糖氨基与HOBt的摩尔比为1:1；

步骤e中所述EDAC·HCl、唾液酸与步骤d中HOBt的摩尔数比为4∶2∶1。