[发明专利]一种替格瑞洛药物组合物及其制备方法和其应用

权利要求书

1.一种替格瑞洛药物组合物，其特征在于，按重量百分比，所述的药物组合物包括替格瑞洛10％-20％、崩解剂和其他药学上可接受的载体，其中，所述崩解剂占比≥60％。

2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物中替格瑞洛为14％-16％。

3.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂选自崩解赋型剂和其他崩解剂的组合；优选地，所述崩解赋型剂占比≥50％，优选≥55％，更优选≥60％。

4.权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解赋型剂由亲水性辅料和疏水性辅料组成，其中，以崩解赋型剂计，亲水性辅料的重量百分比≥80％；优选地，所述亲水性辅料选自甘露醇、微晶纤维素、木糖醇、乳糖中的任一种或其组合；优选地，所述亲水性辅料选自甘露醇和微晶纤维素的组合物。

5.权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，按重量百分比，以崩解赋型剂计，所述崩解赋型剂包含甘露醇60％-80％、微晶纤维素15％-20％、交联聚维酮5％-10％、无水磷酸氢钙1％-5％；优先地，所述崩解赋型剂包含甘露醇65％-75％、微晶纤维素15％-20％、交联聚维酮7％-9％、无水磷酸氢钙3％-5％。

6.权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解赋型剂通过混合喷雾干燥制得；优选地，所述药物组合物在制备成口腔崩解片过程中，所述崩解赋型剂的加入方式为外加法；优选地，所述药物组合物在制备成口腔崩解片过程中，所述其他崩解剂、助流剂分为两部分加入，其中不低于10％处方量采用内加法加入，剩余量采用外加法加入。

7.一种权利要求1-6任一项所述的替格瑞洛药物组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

(a)称取处方量的替格瑞洛、填充剂、粘合剂混合均匀；

(b)将步骤(a)制得的混合物加入润湿剂制成颗粒，干燥，整粒；

(c)将步骤(b)制得的颗粒加入崩解剂、润滑剂、助流剂混合均匀，压片；

优选地，所述其他崩解剂、助流剂分为两部分加入；其中，不低于10％处方量的其他崩解剂在步骤(a)中加入(内加法)，剩余处方量的其他崩解剂在步骤(c)中加入(外加法)；

优选地，所述不低于30％处方量的助流剂在步骤(a)中加入，剩余处方量的助流剂在步骤(a)中加入。

8.一种权利要求1-6任一项所述的替格瑞洛药物组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

(a)称取处方量的替格瑞洛、填充剂、粘合剂、不低于10％处方量的其他崩解剂、不低于30％处方量的助流剂混合均匀；

(b)将步骤(a)制得的混合物加入润湿剂制成颗粒，干燥，整粒；

(c)将步骤(b)制得的颗粒加入崩解赋型剂、润滑剂、剩余处方量的其他崩解剂和助流剂混合均匀，压片。

9.一种权利要求1-6任一项所述的替格瑞洛药物组合物用于制备治疗冠状动脉疾病、脑血管疾病或外周血管疾病的任一种或其并发症的药物中的应用。

10.一种权利要求1-6任一项所述的替格瑞洛药物组合物与其他药物的联合应用，所述其他药物选自抗冠状动脉疾病药物、抗脑血管疾病药物、抗外周血管疾病药物的任一种或其组合。