[发明专利]催化抗体38C2的新型缀合化学在审
| 申请号： | 202080089851.1 | 申请日： | 2020-10-15 |
| 公开（公告）号： | CN114846030A | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | C·雷德;D·黄 | 申请（专利权）人： | 佛罗里达大学研究基金会公司 |
| 主分类号： | C07K16/46 | 分类号： | C07K16/46;A61K39/395;A61K47/51;A61K47/68;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 王珺;李文颖 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 催化 抗体 38 c2 新型 化学 | ||
1.一种修饰的催化抗体38C2，其包含芳基化的残基Lys99。
2.如权利要求1所述的修饰的催化抗体38C2，其中所述催化抗体是人源化38C2(h38C2)。
3.如权利要求1所述的修饰的催化抗体38C2，其中残基Lys99被杂芳基甲基磺酰基化合物芳基化。
4.如权利要求3所述的修饰的催化抗体38C2，其中所述杂芳基甲基磺酰基化合物是甲基砜苯基噁二唑(MS-PODA)。
5.一种抗体-剂缀合物，其包含催化抗体38C2和剂部分，其中所述剂部分通过杂芳基甲基磺酰基化合物与抗体的反应性残基Lys99缀合。
6.如权利要求5所述的抗体-剂缀合物，其中所述催化抗体38C2是人源化38C2。
7.如权利要求5所述的抗体-剂缀合物，其中所述催化抗体38C2是IgG1或Fab。
8.如权利要求5所述的抗体-剂缀合物，其中所述剂部分在与抗体38C2缀合之前用所述杂芳基甲基磺酰基化合物衍生化。
9.如权利要求5所述的抗体-剂缀合物，其中所述杂芳基甲基磺酰基化合物是甲基砜苯基噁二唑(MS-PODA)。
10.如权利要求5所述的抗体-剂缀合物，其中所述剂部分是药物部分或细胞毒性剂。
11.如权利要求10所述的抗体-剂缀合物，其中所述药物部分是MMAF。
12.如权利要求10所述的抗体-剂缀合物，其是双可变结构域抗体药物缀合物(DVD-ADC)。
13.如权利要求12所述的抗体-剂缀合物，其包含特异性靶向肿瘤抗原的可变结构域。
14.如权利要求5所述的抗体-剂缀合物，其中所述剂部分是靶向部分。
15.如权利要求14所述的抗体-剂缀合物，其中所述靶向部分是叶酸或LLP2A。
16.一种将剂与催化抗体38C2缀合的方法，其包括(a)将所述剂与杂芳基甲基磺酰基化合物反应以生成衍生化的剂，和(b)将所述衍生化的剂与催化抗体38C2反应；从而将所述剂与催化抗体38C2缀合。
17.如权利要求16所述的方法，其中所述剂是药物部分或靶向部分。
18.如权利要求16所述的方法，其中所述剂是小分子剂或核酸剂。
19.一种药物组合物，其包含有效量的权利要求10所述的抗体-剂缀合物以及任选地药学上可接受的载剂。
20.一种治疗受试者的癌症的方法，其包括向所述需要治疗的受试者施用权利要求19所述的药物组合物。
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