[发明专利]用于治疗中风的MEK抑制剂在审
| 申请号: | 202080068488.5 | 申请日: | 2020-07-28 |
| 公开(公告)号: | CN114502169A | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
| 发明(设计)人: | L·埃德文森 | 申请(专利权)人: | 埃德文斯公司 |
| 主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61K45/06;A61P9/10 |
| 代理公司: | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 于磊 |
| 地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 中风 mek 抑制剂 | ||
1.式(I)的MEK抑制剂,其用于预防或治疗受试者的中风,
或其药学上可接受的盐,
其中:
R1是C1-C6烷基,例如甲基,
R2是C1-C6烷基,例如环丙基,
Ar选自芳基和杂芳基。
2.根据权利要求1所述的MEK抑制剂,其中R1是C1-C3烷基。
3.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是直链C1-C3烷基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是甲基或乙基。
5.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是甲基。
6.根据权利要求1所述的MEK抑制剂,其中R2是C2-C4烷基。
7.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R2是C3或C4环烷基。
8.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R2是环丙基。
9.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中Ar是苯基或取代的苯基。
10.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中Ar是取代的苯基。
11.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中Ar是2-氟-4-碘苯基。
12.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是C1-C3烷基,R2是C2-C4烷基,且Ar是取代的苯基。
13.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是甲基或乙基,R2是C3或C4环烷基,且Ar是取代的苯基。
14.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述MEK抑制剂具有式(II),
或其药学上可接受的盐。
15.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风选自:缺血性中风、出血性中风和短暂性缺血发作。
16.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风选自:全脑缺血和局灶性缺血。
17.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述缺血性中风是由栓塞、血栓形成、全身性低灌注、脑静脉窦血栓形成、血压突然下降或心脏停止跳动、脑动脉或小动脉破裂或其组合引起的。
18.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述出血性中风是由脑内出血、蛛网膜下腔出血或其组合引起的。
19.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述脑内出血是实质内的、脑室内的或其组合。
20.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风是由蛛网膜下腔出血(SAH)引起的。
21.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风是由缺血性脑损伤(TBI)引起的。
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