[发明专利]用于治疗中风的MEK抑制剂在审

专利信息
申请号: 202080068488.5 申请日: 2020-07-28
公开(公告)号: CN114502169A 公开(公告)日: 2022-05-13
发明(设计)人: L·埃德文森 申请(专利权)人: 埃德文斯公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K45/06;A61P9/10
代理公司: 隆天知识产权代理有限公司 72003 代理人: 于磊
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 中风 mek 抑制剂
【权利要求书】:

1.式(I)的MEK抑制剂,其用于预防或治疗受试者的中风,

或其药学上可接受的盐,

其中:

R1是C1-C6烷基,例如甲基,

R2是C1-C6烷基,例如环丙基,

Ar选自芳基和杂芳基。

2.根据权利要求1所述的MEK抑制剂,其中R1是C1-C3烷基。

3.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是直链C1-C3烷基。

4.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是甲基或乙基。

5.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是甲基。

6.根据权利要求1所述的MEK抑制剂,其中R2是C2-C4烷基。

7.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R2是C3或C4环烷基。

8.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R2是环丙基。

9.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中Ar是苯基或取代的苯基。

10.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中Ar是取代的苯基。

11.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中Ar是2-氟-4-碘苯基。

12.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是C1-C3烷基,R2是C2-C4烷基,且Ar是取代的苯基。

13.根据前述权利要求中任一项所述的MEK抑制剂,其中R1是甲基或乙基,R2是C3或C4环烷基,且Ar是取代的苯基。

14.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述MEK抑制剂具有式(II),

或其药学上可接受的盐。

15.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风选自:缺血性中风、出血性中风和短暂性缺血发作。

16.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风选自:全脑缺血和局灶性缺血。

17.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述缺血性中风是由栓塞、血栓形成、全身性低灌注、脑静脉窦血栓形成、血压突然下降或心脏停止跳动、脑动脉或小动脉破裂或其组合引起的。

18.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述出血性中风是由脑内出血、蛛网膜下腔出血或其组合引起的。

19.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述脑内出血是实质内的、脑室内的或其组合。

20.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风是由蛛网膜下腔出血(SAH)引起的。

21.根据前述权利要求中任一项所述用途的MEK抑制剂,其中所述中风是由缺血性脑损伤(TBI)引起的。

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