[发明专利]尿嘧啶皮肤药物制剂

权利要求书

1.一种局部药物制剂，包括：

约0.05至约0.8％w/w尿嘧啶，

约2至约8％w/w的渗透促进剂，

约0.01至约4％w/w的碱化剂，

约0至约5％w/w的抗菌性防腐剂，

约10至约40％w/w的选自由聚乙二醇400、甘油、丙二醇及其混合物组成的组中的溶剂，

约0.01至约3％w/w的酸化剂，

约0.1至约3％w/w选自由卡波姆、聚卡波非、聚乙烯醇、聚维酮、羟丙甲纤维素、透明质酸钠、透明质酸、黄原胶、果胶、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、瓜尔胶、糊精、共聚维酮、角豆胶、卡拉胶、海藻酸、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、海藻酸铵、海藻酸钠、阿拉伯胶和海藻酸钾及其混合物组成的组的凝胶形成剂，

约1至约5％w/w的油性内相载体，

约0至约5％w/w的离子乳化剂，

约0至约7％w/w的非离子乳化剂，和

约40至约70％w/w的水。

2.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中使用IVTP测量的所述制剂中的尿嘧啶渗透小于约150.6ng/cm²。

3.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述渗透促进剂选自由二甲基异山梨醇、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛基十二烷醇、油酸、油醇、聚氧甘油酯、吡咯烷酮、百里酚、三辛精、三油精、肉豆蔻酸、中链甘油三酯、亚油酸、月桂酸、四氢呋喃聚乙二醇醚、单油酸甘油酯、油酸乙酯、二甲亚砜、癸二酸二丁酯及其混合物组成的组。

4.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述碱化剂选自由氨溶液、三乙醇胺、氨丁三醇、氢氧化钠、氢氧化钾、二乙醇胺、单乙醇胺、柠檬酸钾、柠檬酸钠、碳酸氢钠、硼酸钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、乙酸钠、磷酸钠、葡甲胺及其混合物组成的组。

5.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述抗菌性防腐剂选自由对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯扎氯铵、苄索氯铵、十六烷基氯化吡啶鎓、苯甲酸、苯甲酸钾、苯甲酸钠、丙酸、丙酸钠、丙酸钾、苯氧乙醇、苯乙醇、山梨酸、乳酸钠、乳酸、百里酚、木糖醇、咪脲、海克西定、EDTA、甲酚、氯二甲酚、氯甲酚、氯丁醇、洗必泰、西曲溴胺、乳酸钙、醋酸钙、丁二醇、溴硝醇、硼酸、苯甲醇及其混合物组成的组。

6.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述酸化剂选自由盐酸、硫酸、乙酸、硝酸、柠檬酸、丙酸、己二酸、乳酸、磷酸、酒石酸、马来酸、富马酸、氯化钙、氯化铵及其混合物组成的组。

7.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述油性内相载体选自由二甲聚硅氧烷、各种等级的植物油、矿物油、棕榈酸异丙酯、辛基十二烷醇、油醇、凡士林、二甲硅油、三辛精、三油精、肉豆蔻醇、中链甘油三酯、单油酸甘油酯、油酸乙酯、癸二酸二丁酯、环甲硅油及其混合物组成的组。

8.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述离子乳化剂选自由硬脂酸、油酸、棕榈酸、十二烷基硫酸钠、阴离子乳化蜡、肉豆蔻酸、亚油酸、卵磷脂、月桂酸、多库酯钠、单硬脂酸铝及其混合物组成的组。

9.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述非离子乳化剂选自由山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯烷基醚、聚山梨醇酯、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧甘油酯、月桂酸酯、棕榈酸酯、硬脂酸酯、三油酸酯、倍半油酸酯、二油酸酯、倍半异硬脂酸酯、倍半硬脂酸酯、三异硬脂酸酯、三硬脂酸酯、二异硬脂酸酯或单异硬脂酸山梨糖醇酯、非离子乳化蜡、肉豆蔻醇、中链甘油三酯、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、单油酸甘油酯、胆固醇、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、单酸甘油酯、甘油二酯、曲拉通X-100及其混合物组成的组。

10.根据权利要求1所述的局部药物制剂，其中所述渗透促进剂为二甲基异山梨醇，并且所述尿嘧啶与二甲基异山梨醇的w/w浓度之比为约0.3至5。