[发明专利]嘧啶并二氮杂环庚三烯衍生物的结晶形式在审
申请号: | 202080057854.7 | 申请日: | 2020-08-14 |
公开(公告)号: | CN114269752A | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | B.斯凯德;J.诺森;C.阿瑟顿;J.米基蒂乌克 | 申请(专利权)人: | 西克拉塞尔有限公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;A61P13/12;A61P19/02;A61P17/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/14;A61P37/06;A61P29/00;A61P7/06;A61P3/10;A61P17/00;A61P21/04;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘香宜 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 二氮杂环庚三烯 衍生物 结晶 形式 | ||
1.化合物(I)的结晶形式
其中所述化合物是药学上可接受的盐、或所述药学上可接受的盐的溶剂化物、或共晶体的形式。
2.根据权利要求1的结晶形式,其为盐酸盐,更优选为单盐酸盐一水合物。
3.根据权利要求2的结晶形式,其特征在于X射线粉末衍射图在选自以下的2θ值处具有两个或更多个衍射峰:5.57±0.2、6.19±0.2、7.97±0.2、8.32±0.2、10.48±0.2、10.72±0.2、11.83±0.2、12.53±0.2、12.74±0.2、13.34±0.2、13.86±0.2、14.69±0.2、15.62±0.2、16.02±0.2、16.75±0.2、17.02±0.2、17.42±0.2、18.19±0.2、18.81±0.2、19.08±0.2、19.49±0.2、19.83±0.2、20.15±0.2、20.55±0.2、21.12±0.2、22.82±0.2、23.78±0.2、24.68±0.2、25.10±0.2、25.70±0.2、25.86±0.2、26.86±0.2、27.92±0.2、28.53±0.2、28.92±0.2、29.71±0.2、30.80±0.2、31.56±0.2、32.38±0.2、32.98±0.2和34.13±0.2。
4.根据权利要求2或权利要求3的结晶盐形式,其中X-射线粉末衍射图包括在选自以下的2θ值处的两个或更多个衍射峰:8.32±0.2、10.48±0.2、11.83±0.2、12.53±0.2、16.02±0.2、16.75±0.2、18.19±0.2、18.81±0.2、19.49±0.2、20.55±0.2和25.70±0.2。
5.根据权利要求2至4中任一项所述的结晶形式,其特征在于X-射线粉末衍射图中峰的位置基本上与图25所示图的峰的位置一致。
6.根据权利要求2至5中任一项所述的结晶形式,其特征在于以每分钟20℃的加热速率记录的差式扫描量热图显示最大吸热峰在约265℃到约275℃之间的温度。
7.根据权利要求2至6中任一项所述的结晶形式,其特征在于差示扫描量热图基本上与图4中所示的一致。
8.根据权利要求1的结晶形式,其为L-苹果酸盐。
9.根据权利要求8的结晶形式,其中L-苹果酸盐与化合物(I)的比例为2:1。
10.根据权利要求8或权利要求9的结晶形式,其特征在于X射线粉末衍射图在选自以下的2θ值处具有两个或更多个衍射峰:4.48±0.2、5.57±0.2、5.89±0.2、7.64±0.2、9.02±0.2、9.95±0.2、10.20±0.2、10.90±0.2、12.20±0.2、12.81±0.2、13.47±0.2、14.15±0.2、14.69±0.2、14.95±0.2、15.67±0.2、16.06±0.2、17.91±0.2、18.56±0.2、19.25±0.2、20.15±0.2、20.65±0.2、21.35±0.2、21.94±0.2、22.85±0.2、24.07±0.2、24.28±0.2、24.98±0.2、25.63±0.2、26.82±0.2、27.70±0.2、29.25±0.2、30.24±0.2、31.28±0.2、32.16±0.2、33.03±0.2和34.47±0.2。
11.根据权利要求8至10中任一项所述的结晶盐形式,其中X-射线粉末衍射图包括在选自以下的2θ值处的两个或更多个衍射峰:14.69±0.2、14.95±0.2、16.06±0.2、17.91±0.2、18.56±0.2、19.25±0.2、20.15±0.2、21.94±0.2、24.07±0.2和24.28±0.2。
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