[发明专利]用于靶向线粒体和根除癌症干细胞的碳菁化合物

权利要求书

1.一种治疗患者的癌症的方法，其中所述方法包括向所述患者施用药学有效量的碳菁化合物。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述碳菁化合物包括以下之一：MitoTracker DeepRed(1-{4-[(氯甲基)苯基]甲基}-3,3-二甲基-2-[5-(1,3,3-三甲基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-基亚基)戊-1,3-二烯-1-基]-3H-吲哚鎓氯化物)、HITC碘化物(B-1,1',3,3,3',3'-六甲基吲哚三碳菁碘化物)和DDI(1,1'二乙基-2-2'-二碳菁碘化物)。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述碳菁化合物包括具有以下化学结构的化合物：

其中R¹至R¹⁴中的每一个都可以相同或不同，并且选自氢、碳、氮、硫、氧、氟、氯、溴、碘、羧基、烷烃、环烷烃、基于烷烃的衍生物、烯烃、环状烯烃、基于烯烃的衍生物、炔烃、基于炔烃的衍生物、酮、基于酮的衍生物、醛、基于醛的衍生物、羧酸、基于羧酸的衍生物、醚、基于醚的衍生物、酯和基于酯的衍生物、胺、基于氨基的衍生物、酰胺、基于酰胺的衍生物、单环或多环芳烃、杂芳烃、基于芳烃的衍生物、基于杂芳烃的衍生物、酚、基于酚的衍生物、苯甲酸、基于苯甲酸的衍生物、膜靶向信号和线粒体靶向信号，条件是R¹至R¹⁴中的至少一个不是H。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述碳菁化合物包括具有以下化学结构的化合物：

其中Rⁱ选自

5.如权利要求1所述的方法，还包括向所述患者施用选自糖酵解抑制剂化合物和OXPHOS抑制剂化合物之一的第二抑制剂化合物。

6.如权利要求5所述的方法，其中所述第二抑制剂化合物包括维生素C、2-脱氧-葡萄糖、多西环素、氯硝柳胺和盐酸小檗碱中的一种。

7.如据权利要求1所述的方法，其中所述方法包括以下之一：抑制所述癌症的线粒体代谢、根除所述癌症的癌症干细胞(CSC)、根除所述癌症的肿瘤起始细胞(TIC)、根除所述癌症的循环肿瘤细胞、抑制所述癌症的扩散、靶向和抑制CSC、靶向和抑制TIC、靶向和抑制循环肿瘤细胞、预防转移、预防复发、使所述癌症对化疗敏感、使所述癌症对放疗敏感以及使所述癌症对光疗敏感。

8.一种药物组合物，包含药学有效量的碳菁化合物。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述碳菁化合物包括以下之一：MitoTrackerDeep Red(1-{4-[(氯甲基)苯基]甲基}-3,3-二甲基-2-[5-(1,3,3-三甲基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-基亚基)戊-1,3-二烯-1-基]-3H-吲哚鎓氯化物)、HITC碘化物(B-1,1',3,3,3',3'-六甲基吲哚三碳菁碘化物)和DDI(1,1'二乙基-2-2'-二碳菁碘化物)。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述碳菁化合物包括具有以下化学结构的化合物：

其中R¹至R¹⁴中的每一个都可以相同或不同，并且选自氢、碳、氮、硫、氧、氟、氯、溴、碘、羧基、烷烃、环烷烃、基于烷烃的衍生物、烯烃、环状烯烃、基于烯烃的衍生物、炔烃、基于炔烃的衍生物、酮、基于酮的衍生物、醛、基于醛的衍生物、羧酸、基于羧酸的衍生物、醚、基于醚的衍生物、酯和基于酯的衍生物、胺、基于氨基的衍生物、酰胺、基于酰胺的衍生物、单环或多环芳烃、杂芳烃、基于芳烃的衍生物、基于杂芳烃的衍生物、酚、基于酚的衍生物、苯甲酸、基于苯甲酸的衍生物、膜靶向信号和线粒体靶向信号，条件是R¹至R¹⁴中的至少一个不是H。

11.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述碳菁化合物包括具有以下化学结构的化合物：

其中Rⁱ选自