[发明专利]方法和分子在审
申请号: | 202080048807.6 | 申请日: | 2020-07-02 |
公开(公告)号: | CN114127033A | 公开(公告)日: | 2022-03-01 |
发明(设计)人: | 林佳;R·J·克里斯蒂;高长寿 | 申请(专利权)人: | 免疫医疗有限责任公司 |
主分类号: | C07C13/08 | 分类号: | C07C13/08;C07C13/15;C07C47/44 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;李唐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 方法 分子 | ||
1.一种第一多肽和第二多肽的缀合物,其中该第一多肽与该第二多肽之间的连接部包含以下部分:
2.根据权利要求1所述的缀合物,其中基团CPD与该多肽之间的至少一个连接部具有式(I*):
CPD*-X1-O0-1C(O)-*PP(I*)
其中:
CPD*表示该连接部结合到CPD的位置;
*PP表示该连接部结合到该多肽的位置;
X1表示
i)饱和或不饱和的支链或非支链C1-8亚烷基链,其中至少一个碳(例如,1、2或3个碳)被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基、-C1-3亚烷基-N3或-C2-5炔基的基团取代;或者
ii)与来自碳环基或杂环基的碳一起表示与饱和或不饱和(特别是饱和)的支链或非支链C1-6亚烷基链连接的环丙烷环,其中至少一个碳(例如,1、2或3个碳)被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基、-C1-3亚烷基-N3或-C2-5炔基的基团取代;并且
-O0-1C(O)-通过氨基酸的侧链连接。
3.根据权利要求1所述的缀合物,其中基团CPD与该多肽之间的至少一个连接部具有式(II*):
CPD*表示该连接部结合到CPD的位置;
*PP表示该连接部结合到该多肽的位置;
Ra表示:
i)饱和或不饱和的支链或非支链C1-8亚烷基链,其中至少一个碳(例如,1、2或3个碳)被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基的基团取代;或者
ii)与来自5元环的碳一起表示与饱和或不饱和的支链或非支链C1-6亚烷基链连接的环丙烷环,其中至少一个碳被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基的基团取代;并且
Re表示H、饱和或不饱和的支链或非支链C1-8亚烷基链,其中一个或多个碳任选地被-O-替换,并且该链任选地被一个或多个卤素原子、N3或-C2-5炔基取代。
4.根据权利要求3所述的缀合物,其中Ra是-(CH2)mC(O)-、-CH2(CH3)C(O)-、-(CH2)mCH2OC(O)-、-CHCHCH2OC(O)-或-OCH2CH2COC(O)-,并且m表示0或1。
5.根据权利要求3或权利要求4所述的缀合物,其中Re表示H或-CH2OCH2CH2N3。
6.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物,其中CPD和该连接部具有式(IIa-CPD):
7.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物,其中CPD和该连接部具有式(IIb-CPD):
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