[发明专利]方法和分子在审

专利信息
申请号: 202080048807.6 申请日: 2020-07-02
公开(公告)号: CN114127033A 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 林佳;R·J·克里斯蒂;高长寿 申请(专利权)人: 免疫医疗有限责任公司
主分类号: C07C13/08 分类号: C07C13/08;C07C13/15;C07C47/44
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;李唐
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 方法 分子
【权利要求书】:

1.一种第一多肽和第二多肽的缀合物,其中该第一多肽与该第二多肽之间的连接部包含以下部分:

2.根据权利要求1所述的缀合物,其中基团CPD与该多肽之间的至少一个连接部具有式(I*):

CPD*-X1-O0-1C(O)-*PP(I*)

其中:

CPD*表示该连接部结合到CPD的位置;

PP表示该连接部结合到该多肽的位置;

X1表示

i)饱和或不饱和的支链或非支链C1-8亚烷基链,其中至少一个碳(例如,1、2或3个碳)被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基、-C1-3亚烷基-N3或-C2-5炔基的基团取代;或者

ii)与来自碳环基或杂环基的碳一起表示与饱和或不饱和(特别是饱和)的支链或非支链C1-6亚烷基链连接的环丙烷环,其中至少一个碳(例如,1、2或3个碳)被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基、-C1-3亚烷基-N3或-C2-5炔基的基团取代;并且

-O0-1C(O)-通过氨基酸的侧链连接。

3.根据权利要求1所述的缀合物,其中基团CPD与该多肽之间的至少一个连接部具有式(II*):

CPD*表示该连接部结合到CPD的位置;

PP表示该连接部结合到该多肽的位置;

Ra表示:

i)饱和或不饱和的支链或非支链C1-8亚烷基链,其中至少一个碳(例如,1、2或3个碳)被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基的基团取代;或者

ii)与来自5元环的碳一起表示与饱和或不饱和的支链或非支链C1-6亚烷基链连接的环丙烷环,其中至少一个碳被选自O、N、S(O)0-3的杂原子替换,其中所述链任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤素、氨基的基团取代;并且

Re表示H、饱和或不饱和的支链或非支链C1-8亚烷基链,其中一个或多个碳任选地被-O-替换,并且该链任选地被一个或多个卤素原子、N3或-C2-5炔基取代。

4.根据权利要求3所述的缀合物,其中Ra是-(CH2)mC(O)-、-CH2(CH3)C(O)-、-(CH2)mCH2OC(O)-、-CHCHCH2OC(O)-或-OCH2CH2COC(O)-,并且m表示0或1。

5.根据权利要求3或权利要求4所述的缀合物,其中Re表示H或-CH2OCH2CH2N3

6.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物,其中CPD和该连接部具有式(IIa-CPD):

7.根据权利要求3至5中任一项所述的缀合物,其中CPD和该连接部具有式(IIb-CPD):

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