[发明专利]P2X7R拮抗剂在审

专利信息
申请号: 202080047812.5 申请日: 2020-06-29
公开(公告)号: CN114025758A 公开(公告)日: 2022-02-08
发明(设计)人: 钱立刚;张春波 申请(专利权)人: 钱立刚;张春波
主分类号: A61K31/445 分类号: A61K31/445;C07C311/15;C07D401/12
代理公司: 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 代理人: 杨慧林
地址: 美国加利福尼*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: p2x7r 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种具有下式I的化合物:

其中:

R1为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-CO-R10或-NH-CO-R10

L为键、杂环二价基团、杂芳族二价基团或芳族二价基团;

M为键、烷基、芳基、杂环二价基团、杂芳族二价基团或芳族二价基团;

X为键、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-NR9-、-(CH2)m-或杂环二价基团,m为1、2、3、4、5或6;

Y为键、-NH-、杂环二价基团、杂芳族二价基团、二价苄基或芳族二价基团;

Z为氢、卤素、烷基、芳基、杂环基、杂芳基、-NR7R8、-CO-R10或-NH-CO-R10

R7、R8和R9独立地为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基或杂芳基;并且

R10为-O-叔丁基、-CH2CH2-苯基、氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基或杂芳基;

其异构体,其互变异构体,其药学上可接受的溶剂化物,或其药学上可接受的药物前体。

2.如权利要求1所述的化合物,其中L为并且n为0、1、2、3、4或5。

3.如权利要求1所述的化合物,其中Y为二价苯基、二价萘基、二价喹啉基或二价异喹啉基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中式I中的M为键,且所述化合物具有下式II:

其中:

R1为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-CO-R10或-NH-CO-R10

R2、R3、R4、R5和R6独立地为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基或杂芳基;

L为键、杂环二价基团、杂芳族二价基团或芳族二价基团;

X为键、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-NR9-或-(CH2)m-,m为1、2、3、4、5或6;

R7、R8和R9独立地为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基或杂芳基;并且

R10为-O-叔丁基、-CH2CH2-苯基、氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂环基或杂芳基。

5.如权利要求4所述的化合物,其中L为并且n为0、1、2、3、4或5。

6.如权利要求5所述的化合物,其中R2、R3、R4、R5和R6独立地为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、环烷基、环烷氨基、杂芳基、

7.如权利要求6所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

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