[发明专利]治疗眼病的组合物和方法

权利要求书

1.一种治疗患眼的眼病的方法，包括向需要这种治疗的受试者的所述患眼给药含有治疗有效量的β-环糊精衍生物的无甾体雄激素组合物，

其中所述β-环糊精衍生物是用于治疗所述眼病的活性药物成分，并且

其中所述β-环糊精衍生物是用于治疗所述眼病的仅有的活性药物成分。

2.如权利要求1所述的方法，其中所述眼病选自由睑板腺功能障碍、睑炎和干眼病组成的组。

3.如权利要求1-2中任一项所述的方法，其中所述无甾体雄激素组合物被局部给药于所述患眼或局部给药于所述患眼的周围皮肤上。

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述β-环糊精衍生物选自由以下组成的组：(2-羟丙基)-β-环糊精，甲基-β-环糊精，6-单脱氧-6-单叠氮基-β-环糊精，6-单脱氧-6-单碘代-β-环糊精，6-单脱氧-6-单硫代-β-环糊精，6-单脱氧-O-(对甲苯磺酰)-β-环糊精，6-单脱氧-6-单叠氮基-6-单-O-(对甲苯磺酰)-β-环糊精，6-单脱氧-6-单溴代-β-环糊精，七(2,3,6-三-O-苯甲酰)-β-环糊精，七(2,3,6-三-O-甲基)-β-环糊精，七(2,6-二-O-甲基)-β-环糊精，七(6-脱氧-6-叠氮基)-β-环糊精，七(6-脱氧-6-氯代)-β-环糊精，七(6-脱氧-6-溴代)-β-环糊精，七(6-脱氧-6-碘代)-β-环糊精，七(6-脱氧-6-硫代)-β-环糊精，丁基磺酸化β-环糊精，乙酰基β-环糊精，羧甲基-β-环糊精，琥珀酰-β-环糊精，(2-羧乙基)-β-环糊精，6-单脱氧-6-单氨基-β-环糊精，七(6-脱氧-6-氨基)-β-环糊精，(2-羟基-3-N,N,N-三甲基氨基)丙基-β-环糊精，七(2,3-二-O-甲基)-六(6-O-甲基)-6-单脱氧-6-单氨基-β-环糊精，6-单脱氧-6-单氨基-无规甲基-β-环糊精，七(6-磺基)-β-环糊精，七(2,3-二-O-乙酰基-6-磺基)β环糊精，七(2,3-二-O-甲基-6-磺基)-β-环糊精，七(2,3-二-O-甲基-6-脱氧-6-氨基)-β-环糊精，七(2,3-二-O-甲基-6-脱氧-6-叠氮基)-β-环糊精，七(6-脱氧-6-(2-羧乙基)硫代)-β-环糊精，和它们的组合。

5.如权利要求1-4中任一项所述的方法，其中所述β-环糊精衍生物以0.1％w/w至30％w/w、0.5％w/w至25％w/w、1％w/w至20％w/w、5％w/w至15％w/w、8％w/w至12％w/w、约10％w/w、或10％w/w的浓度存在于所述组合物中。

6.如权利要求1-5所述的方法，其中所述无甾体雄激素组合物不包括具有甾体化学结构的雄激素、睾酮或睾酮的前体。

7.如权利要求1所述的方法，其进一步包括在给药后的一段时间保持治疗所述睑板腺功能障碍的效果。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述给药后的一段时间为1个月、2个月、3个月、4个月、5个月、6个月、7个月、8个月、9个月、10个月、11个月或12个月。

9.如权利要求1所述的方法，其进一步包括：

使沉积于所述患眼的睑板腺开口处的脂质晶体溶解；并且

提高泪膜稳定性。

10.如权利要求1所述的方法，其进一步包括选自由以下组成的组中的一者：

减少所述患眼中的异物感、所述患眼和睑缘的充血或发红、所述患眼的睑板腺孔口的堵塞、眼组织的炎症、所述患眼的角膜污染、所述患眼中的灼热感、畏光、视力模糊、所述患眼中的疼痛或所述患眼中的瘙痒；

增加泪膜破裂时间(TBUT)；

改善散光；

降低睑脂的相转变温度；

改善睑板腺功能障碍(MGD)的临床征象和症状；以及

它们的组合，

其中所述眼组织选自由睑板腺、导管、孔口、眼睑、角膜和结膜组成的组。