[发明专利]抑制癌细胞生长的嘧啶衍生物及其医药用途在审

专利信息
申请号: 202080044951.2 申请日: 2020-06-19
公开(公告)号: CN114008028A 公开(公告)日: 2022-02-01
发明(设计)人: 柳炯喆;金载善;金声恩;李善镐;李镕侠 申请(专利权)人: 昂科比克斯有限公司
主分类号: C07D239/48 分类号: C07D239/48;C07D495/04;C07D401/12;C07D403/12;A61P35/00;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/519
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 钟晶;钟海胜
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 抑制 癌细胞 生长 嘧啶 衍生物 及其 医药 用途
【说明书】:

发明提供了抑制癌细胞生长的新型嘧啶衍生物化合物及其药学上可接受的盐。本发明提供了一种包含这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还提供了一种治疗肺癌的医疗用途,其特征在于使用这些嘧啶衍生物化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分。本发明还提供了一种治疗肺癌的方法,其包括施用根据本发明的化合物的有效剂量、其盐或包含它们的组合物。

技术领域

本发明涉及有效抑制癌细胞生长的嘧啶衍生物化合物及其抗癌用途。

背景技术

在非小细胞肺癌患者中发现了表皮生长因子受体(EGFR)激酶域的各种突变为致癌基因,吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib)和奥希替尼(Osimertinib)等被用作表皮生长因子受体(EGFR)的小分子激酶抑制剂来治疗它们。

其中,由表皮生长因子受体外显子20插入突变(EGFR EXON 20Insertionmutation)引起的肺癌占所有突变的5%,各种表皮生长因子受体抑制剂(EGFRinhibitors)已被评估用于其治疗,但目前仍没有药物被批准作为治疗EGFR EXON 20插入突变肺癌的标准疗法,因此迫切需要开发一种可以治疗它的药物。

发明内容

相应地,本发明要解决的问题是提供对治疗肺癌,特别是对显示表皮生长因子受体突变特性的肺癌有用的化合物及其医药用途。

为了解决上述问题,本发明提供了以下化学式1的化合物或其药学上可接受的盐。

[化学式1]

在化学式1中,

A、B、D、E和G是A=N、B=C、D=C、E=C和G=N的组合,或A=N、B=C、D=N、E=C和G=C的组合,

W是氧或NH,

X和Y分别是CH、氧或氮,

当X或Y是氧时,Z1和Z2分别不存在,或当X或Y不是氧时,Z1和Z2分别是C1至C4烷基,或分别由碳原子组成并且相互连接以与X和Y一起形成5、6或7元环,

R1是C1至C4烷基,

R2是氢,或C1至C4烷基,

R3和R4分别是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3、C1至C4烷基或相互连接以形成5或6元(与苯基融合)杂芳环,且

R5是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3或C1至C4烷基,

R6和R7分别是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3、COOH、COO-C1-4烷基、COO-C1-5环烷基、C1至C4烷基或相互连接以形成5或6元杂芳环,R8是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3或C1至C4烷基,

R9是-C(O)-CH=CH2或C1至C4烷基,并且

R10不存在或是氢、卤素、C1至C4烷基、OH、OMe、OEt、CN、CF3、NMe2、哌嗪、被C1至C3烷基取代的哌嗪、吗啉或被C1至C3烷基取代的吗啉。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于昂科比克斯有限公司,未经昂科比克斯有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202080044951.2/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top