[发明专利]抑制癌细胞生长的嘧啶衍生物及其医药用途在审
申请号: | 202080044951.2 | 申请日: | 2020-06-19 |
公开(公告)号: | CN114008028A | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | 柳炯喆;金载善;金声恩;李善镐;李镕侠 | 申请(专利权)人: | 昂科比克斯有限公司 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07D495/04;C07D401/12;C07D403/12;A61P35/00;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/519 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 钟晶;钟海胜 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 癌细胞 生长 嘧啶 衍生物 及其 医药 用途 | ||
本发明提供了抑制癌细胞生长的新型嘧啶衍生物化合物及其药学上可接受的盐。本发明提供了一种包含这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还提供了一种治疗肺癌的医疗用途,其特征在于使用这些嘧啶衍生物化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分。本发明还提供了一种治疗肺癌的方法,其包括施用根据本发明的化合物的有效剂量、其盐或包含它们的组合物。
技术领域
本发明涉及有效抑制癌细胞生长的嘧啶衍生物化合物及其抗癌用途。
背景技术
在非小细胞肺癌患者中发现了表皮生长因子受体(EGFR)激酶域的各种突变为致癌基因,吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib)和奥希替尼(Osimertinib)等被用作表皮生长因子受体(EGFR)的小分子激酶抑制剂来治疗它们。
其中,由表皮生长因子受体外显子20插入突变(EGFR EXON 20Insertionmutation)引起的肺癌占所有突变的5%,各种表皮生长因子受体抑制剂(EGFRinhibitors)已被评估用于其治疗,但目前仍没有药物被批准作为治疗EGFR EXON 20插入突变肺癌的标准疗法,因此迫切需要开发一种可以治疗它的药物。
发明内容
相应地,本发明要解决的问题是提供对治疗肺癌,特别是对显示表皮生长因子受体突变特性的肺癌有用的化合物及其医药用途。
为了解决上述问题,本发明提供了以下化学式1的化合物或其药学上可接受的盐。
[化学式1]
在化学式1中,
A、B、D、E和G是A=N、B=C、D=C、E=C和G=N的组合,或A=N、B=C、D=N、E=C和G=C的组合,
W是氧或NH,
X和Y分别是CH、氧或氮,
当X或Y是氧时,Z1和Z2分别不存在,或当X或Y不是氧时,Z1和Z2分别是C1至C4烷基,或分别由碳原子组成并且相互连接以与X和Y一起形成5、6或7元环,
R1是C1至C4烷基,
R2是氢,或C1至C4烷基,
R3和R4分别是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3、C1至C4烷基或相互连接以形成5或6元(与苯基融合)杂芳环,且
R5是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3或C1至C4烷基,
R6和R7分别是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3、COOH、COO-C1-4烷基、COO-C1-5环烷基、C1至C4烷基或相互连接以形成5或6元杂芳环,R8是氢、卤素、OH、OMe、OEt、CN、CF3或C1至C4烷基,
R9是-C(O)-CH=CH2或C1至C4烷基,并且
R10不存在或是氢、卤素、C1至C4烷基、OH、OMe、OEt、CN、CF3、NMe2、哌嗪、被C1至C3烷基取代的哌嗪、吗啉或被C1至C3烷基取代的吗啉。
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