[发明专利]半胱天冬酶抑制剂前药注射用组合物

权利要求书

1.一种注射用药物组合物，所述注射用药物组合物包含作为活性成分的下式1的化合物或其药学上可接受的盐或异构体；和生物相容性聚合物：

[式1]

其中

R₁表示烷基、环烷基、芳基或-C(O)R₂；

R₂表示烷基、环烷基、芳基、芳基烷基或包括一个或多个选自N、O和S的杂原子的杂芳基；并且

所述烷基、环烷基、芳基烷基和杂芳基任选被取代，并且取代基可以是选自烷基、环烷基、羟基、卤基、卤代烷基、酰基、氨基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、羧基氨基、氰基、硝基、硫醇、芳氧基、磺氧基和胍基中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中

R₁表示C₁-C₈烷基或-C(O)R₂；并且

R₂表示C₁-C₂₀烷基、C₆-C₁₀芳基或C₆-C₁₀芳基-C₁-C₇烷基。

3.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中

R₁表示C₁-C₅烷基或-C(O)R₂；

R₂表示C₁-C₁₅烷基、C₆-C₁₀芳基或C₆-C₁₀芳基-C₁-C₅烷基；并且

所述取代基是烷基或卤代烷基。

4.根据权利要求1所述的注射用药物组合物，其中式1的化合物选自：

乙酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

丙酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

异丁酸(2R,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

新戊酸(2R,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

3-甲基丁酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

3,3-二甲基丁酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

棕榈酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

苯甲酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

4-(三氟甲基)苯甲酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

2-苯基乙酸(2S,3S)-2-(氟甲基)-3-((R)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺基)-5-氧代四氢呋喃-2-基酯；

(5R)-N-((3S)-2-乙氧基-2-(氟甲基)-5-氧代四氢呋喃-3-基)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺；和

(5R)-N-((3S)-2-(氟甲基)-2-甲氧基-5-氧代四氢呋喃-3-基)-5-异丙基-3-(异喹啉-1-基)-4,5-二氢异唑-5-甲酰胺。