[发明专利]细胞层渗透促进剂、药剂吸收辅助用组合物及药物组合物

说明书

本发明提供一种用于促进物质的细胞层渗透的技术。本发明提供一种细胞层渗透促进剂，其由下述通式(1)所表示的化合物构成。此外，本发明提供一种药剂吸收辅助用组合物，其包含上述细胞层渗透促进剂，用于辅助向生物体内吸收药剂。此外，本发明提供一种药物组合物，其包含上述细胞层渗透促进剂，并进一步包含应使生物体吸收的药剂。

技术领域

本发明涉及细胞层渗透促进剂、药剂吸收辅助用组合物及药物组合物。

背景技术

在形成上皮组织等的细胞层中，相邻细胞彼此的间隙通过紧密连接(TJ：TightJunction)等细胞连接结构而封闭，从而发挥对异物的屏障功能。因此，为了维持生物体的体内平衡，可以说滑过细胞与细胞之间的细胞间隙路径处的物质渗透受到极大限制。存在通过暂时将该细胞连接结构松弛，使所需的物质通过细胞间隙路径而渗透，由此提高药剂等向生物体内吸收的药物传递系统(DDS：Drug Delivery System)的见解(非专利文献1～5)。在肽、蛋白质、抗体、疫苗、核酸等近年来积极开发的生物医药品或其候选物质中也存在低生物利用度的物质，药物传递系统(DDS:Drug Delivery System)技术扩大了这类药剂的可适用范围，并且其给药方法并非注射给药，其通过非侵入性的口服、经皮、经鼻、经肺、经粘膜等给药方法来提高患者的生活质量(Quality of Life)，因此期望开发该技术。

另一方面，下述非专利文献6中，作为来自假单胞菌的抗菌性物质报道了环状脂肽。

现有技术文献

非专利文献

非专利文献1：Kondoh M.,et al.“Tight junction modulators:promisingcandidates for drug delivery.”Curr Med Chem.(2007)14(23),pp2482-2488.

非专利文献2：González-Mariscal L.,et al.“Strategies that Target TightJunctions for Enhanced Drug Delivery.”Curr Pharm Des.(2016)22(35),pp5313-5346.

非专利文献3：Eichner M.,et al.“Targeting and alteration of tightjunctions by bacteria and their virulence factors such as Clostridiumperfringens enterotoxin.”Pflugers Arch.(2017)469(1),pp77-90.

非专利文献4：藤井良和“アンピシリン坐薬”Jpn.J.Antibiot.,(1986)39,pp1-8.

非专利文献5：山本昌“ペプチド·タンパク性医薬品の経粘膜透過促進”薬剤学,(2014)74(1),pp19-26.

非专利文献6：Wen Li,et al.“The Antimicrobial Compound XantholysinDefines a New Group of Pseudomonas Cyclic Lipopeptides”PLoS One,(2013)8(5),e62946.

发明内容

本发明要解决的技术问题

然而，上述非专利文献6并未着眼于促进物质的细胞层渗透的技术。

因此，本发明的目的在于提供一种用于促进物质的细胞层渗透的技术。

解决技术问题的技术手段

为了实现上述目的，本申请的发明人进行了潜心研究，结果发现特定的环状脂肽具有促进物质的细胞层渗透的作用效果，进而完成了本发明。

即，第一，本发明提供一种细胞层渗透促进剂，其由下述通式(1)所表示的化合物构成。

[化学式1]