[发明专利]细胞层渗透促进剂、药剂吸收辅助用组合物及药物组合物在审
| 申请号: | 202080038407.7 | 申请日: | 2020-03-19 |
| 公开(公告)号: | CN113874045A | 公开(公告)日: | 2021-12-31 |
| 发明(设计)人: | 臼井健郎;南云阳子;向山海凪;林良雄;谷口敦彦;内山千寻 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人筑波大学 |
| 主分类号: | A61K47/42 | 分类号: | A61K47/42;A61K45/00 |
| 代理公司: | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人: | 张晶;谢顺星 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 细胞 渗透 促进剂 药剂 吸收 辅助 组合 药物 | ||
1.一种细胞层渗透促进剂,其由下述通式(1)所表示的化合物构成,
[化学式1]
在通式(1)中,R为任选具有取代基的碳原子数为1~9的烷基,
X为亮氨酸或其保守性置换,更优选为亮氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、叔丁基丙氨酸、叔亮氨酸、缬氨酸、环己基甘氨酸、或环己基丙氨酸、或丙氨酸,
XX为缬氨酸或其保守性置换,更优选为缬氨酸、异亮氨酸、正亮氨酸、叔丁基丙氨酸、叔亮氨酸、亮氨酸、环己基甘氨酸、或环己基丙氨酸、或丙氨酸,
Y为谷氨酸或其保守性置换,更优选为谷氨酸或天门冬氨酸、或丙氨酸,
Z为谷氨酰胺或其保守性置换,更优选为谷氨酰胺或天门冬酰胺、或丙氨酸,
ZZ为任意的α-氨基酸,更优选为谷氨酰胺或丙氨酸,
YZ为丝氨酸、苏氨酸、高丝氨酸、二氨基丙酸、或二氨基丁酸,
R’为仲丁基或其保守性置换,更优选为仲丁基、异丙基、异戊基、正丁基、叔丁基、环己基、或环己基甲基。
2.根据权利要求1所述的细胞层渗透促进剂,其中,所述通式(1)所表示的化合物为下述通式(2)所表示的化合物,
[化学式2]
在通式(2)中,R为任选具有取代基的碳原子数为1~9的烷基,
ZZ为任意的α-氨基酸,更优选为谷氨酰胺或丙氨酸。
3.一种药剂吸收辅助用组合物,其包含权利要求1或2所述的细胞层渗透促进剂,并用于辅助向生物体内吸收药剂。
4.一种药物组合物,其包含权利要求1或2所述的细胞层渗透促进剂,并进一步包含应使生物体吸收的药剂。
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