[发明专利]新型培比洛芬盐、其制备方法及包含其的药物组合物

权利要求书

1.一种由以下化学式2表示的培比洛芬氨丁三醇盐：

[化学式2]

2.根据权利要求1所述的培比洛芬氨丁三醇盐，其中所述培比洛芬氨丁三醇盐在123.5±2℃处具有差示扫描量热法(DSC)吸热峰。

3.一种用于制备根据权利要求1所述的由以下化学式2表示的培比洛芬氨丁三醇盐的方法，所述方法包括：

(a)在有机溶剂中使培比洛芬和氨丁三醇反应；

(b)通过加入反溶剂形成由以下化学式2表示的培比洛芬氨丁三醇盐；和

(c)过滤和干燥：

[化学式2]

4.根据权利要求3所述的方法，其中通过将培比洛芬与有机溶剂混合并加入氨丁三醇，然后反应，或者将氨丁三醇与有机溶剂混合并加入培比洛芬，然后反应，来进行上述(a)。

5.根据权利要求3所述的方法，其中上述(a)的氨丁三醇以基于1.0当量的培比洛芬计0.8至1.5当量的摩尔比加入。

6.根据权利要求3所述的方法，其中上述(a)的有机溶剂选自甲醇、乙醇、2-丙醇、丁醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷及其混合溶剂。

7.根据权利要求3所述的方法，其中上述(b)的反溶剂选自丙酮、甲乙酮、乙酸乙酯、正己烷、异丙醚、异丙醇及其混合溶剂。

8.一种用于制备根据权利要求1所述的由以下化学式2表示的培比洛芬氨丁三醇盐的方法，所述方法包括：

(a)在有机溶剂中使培比洛芬和氨丁三醇反应以形成由以下化学式2表示的培比洛芬氨丁三醇盐；和

(b)过滤和干燥：

[化学式2]

9.一种用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物，其包含根据权利要求1所述的培比洛芬氨丁三醇盐作为有效成分。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述炎性疾病为至少一种选自：皮炎、急性或慢性上呼吸道炎症、发热、炎性肠病、哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、支气管炎、Th-2自身免疫疾病、系统性红斑狼疮、重症肌无力、慢性GVHD、克罗恩病、变形性脊柱炎、背痛、痛风、手术创伤后炎症、肿胀缓解、神经痛、咽喉炎、膀胱炎、肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎和动脉硬化。

11.一种预防或治疗炎性疾病的方法，其包括施用治疗有效量的包含根据权利要求1所述的培比洛芬氨丁三醇盐的药物组合物。

12.包含根据权利要求1所述的培比洛芬氨丁三醇盐的药物组合物在制备用于预防或治疗炎性疾病的药物中的用途。

13.包含根据权利要求1所述的培比洛芬氨丁三醇盐的药物组合物用于预防或治疗炎性疾病的用途。