[发明专利]用于预防和治疗肥胖和有关障碍的化合物在审

专利信息
申请号: 202080030234.4 申请日: 2020-03-02
公开(公告)号: CN114072376A 公开(公告)日: 2022-02-18
发明(设计)人: E·J·维拉弗兰卡 申请(专利权)人: 阿布雷克斯制药股份有限公司
主分类号: C07C243/24 分类号: C07C243/24;C07C243/36;C08K5/25
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 李华英
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 肥胖 有关 障碍 化合物
【权利要求书】:

1.在受试者中治疗或预防肥胖、辅助或诱导重量减轻、抑制食欲或抑制重量增加的方法,所述方法包括给所述受试者施用治疗有效量的选自式I中的任一个的化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,

其中:

R2选自H和甲基;

R3是三氟甲基或其它氟取代的烷基;

L3是羰基;

R6在每次出现时独立地选自烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷基硫基、芳基硫基、羰基、芳基、取代的芳基、取代的杂环基、卤素、氰基、氰基烷基、硝基、氨基、脒基、氨基甲酸酯、S(O)nR7和C(O)R8,或在邻近位置的两个R6组合以形成与邻接苯基部分稠合的任选地取代的杂芳基或杂烷基环;

R7是H、R9、NH2、HNR9或NR9R10

R8是OH、OR9、NH2、NHR9或NR9R10

R9和R10在每次出现时独立地是任选地取代的烷基;且

n=1或2。

2.权利要求1所述的方法,其中所述化合物具有式II的结构;或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,

其中:

(i)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或

(ii)RA2、RA3、RA5和RA6是H,RA4是甲氧基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或

(iii)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是H,且RB4是H;或

(iv)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是甲基,且RB4是甲基;或

(v)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是H,且RB4是H;或

(vi)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是H,且RB4是甲基;或

(vii)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是H,且RB4是甲基;或

(viii)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是甲基,且RB4是H;或

(ix)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是甲基,且RB4是H;或

(x)RA2、RA3、RA5和RA6是H,RA4是COOH,RB2是甲基,且RB4是甲基;或

(xi)RA2、RA4和RA5是H,RA3和RA6是羟基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或

(xii)RA2、RA4和RA6是H,RA3和RA5是羟基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或

(xiii)RA2、RA4和RA5是H,RA3是甲氧基,RA6是F,RB2是H,且RB4是Cl;或

(xiv)RA3和RA5是H,RA2和RA6是F,RA4是羟基,RA6是F,RB2是H,且RB4是F;或

(xv)RA2、RA4和RA6是H,RA3是羟基,RA5是F,RB2是H,且RB4是F;或

(xvi)RA2、RA5和RA6是H,RA3和RA4一起是-O-CH2-O-,RA5是F,RB2是H,且RB4是F。

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