[发明专利]用于预防和治疗肥胖和有关障碍的化合物在审
| 申请号: | 202080030234.4 | 申请日: | 2020-03-02 |
| 公开(公告)号: | CN114072376A | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
| 发明(设计)人: | E·J·维拉弗兰卡 | 申请(专利权)人: | 阿布雷克斯制药股份有限公司 |
| 主分类号: | C07C243/24 | 分类号: | C07C243/24;C07C243/36;C08K5/25 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 预防 治疗 肥胖 有关 障碍 化合物 | ||
1.在受试者中治疗或预防肥胖、辅助或诱导重量减轻、抑制食欲或抑制重量增加的方法,所述方法包括给所述受试者施用治疗有效量的选自式I中的任一个的化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,
其中:
R2选自H和甲基;
R3是三氟甲基或其它氟取代的烷基;
L3是羰基;
R6在每次出现时独立地选自烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、羟基、烷氧基、取代的烷氧基、芳氧基、取代的芳氧基、巯基、烷基硫基、芳基硫基、羰基、芳基、取代的芳基、取代的杂环基、卤素、氰基、氰基烷基、硝基、氨基、脒基、氨基甲酸酯、S(O)nR7和C(O)R8,或在邻近位置的两个R6组合以形成与邻接苯基部分稠合的任选地取代的杂芳基或杂烷基环;
R7是H、R9、NH2、HNR9或NR9R10;
R8是OH、OR9、NH2、NHR9或NR9R10;
R9和R10在每次出现时独立地是任选地取代的烷基;且
n=1或2。
2.权利要求1所述的方法,其中所述化合物具有式II的结构;或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体,
其中:
(i)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或
(ii)RA2、RA3、RA5和RA6是H,RA4是甲氧基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或
(iii)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是H,且RB4是H;或
(iv)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是甲基,且RB4是甲基;或
(v)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是H,且RB4是H;或
(vi)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是H,且RB4是甲基;或
(vii)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是H,且RB4是甲基;或
(viii)RA2、RA3、RA4、RA5和RA6是H,RB2是甲基,且RB4是H;或
(ix)RA2、RA4、RA5和RA6是H,RA3是甲氧基,RB2是甲基,且RB4是H;或
(x)RA2、RA3、RA5和RA6是H,RA4是COOH,RB2是甲基,且RB4是甲基;或
(xi)RA2、RA4和RA5是H,RA3和RA6是羟基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或
(xii)RA2、RA4和RA6是H,RA3和RA5是羟基,RB2是甲基,且RB4是甲基;或
(xiii)RA2、RA4和RA5是H,RA3是甲氧基,RA6是F,RB2是H,且RB4是Cl;或
(xiv)RA3和RA5是H,RA2和RA6是F,RA4是羟基,RA6是F,RB2是H,且RB4是F;或
(xv)RA2、RA4和RA6是H,RA3是羟基,RA5是F,RB2是H,且RB4是F;或
(xvi)RA2、RA5和RA6是H,RA3和RA4一起是-O-CH2-O-,RA5是F,RB2是H,且RB4是F。
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