[发明专利]生产取代的2-[2-(苯基)乙基氨基]烷酰胺衍生物的方法在审
申请号: | 202080029134.X | 申请日: | 2020-04-08 |
公开(公告)号: | CN113784944A | 公开(公告)日: | 2021-12-10 |
发明(设计)人: | W·斯卡兰克;M·沃尔伯格;M·里普;C·因博登;E·瓦尔德沃格尔 | 申请(专利权)人: | 纽朗制药公司 |
主分类号: | C07C237/06 | 分类号: | C07C237/06;C07C231/12;C07C253/08;C07C213/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生产 取代 苯基 乙基 氨基 烷酰胺 衍生物 方法 | ||
1.一种制备式(I)化合物或其可药用盐的方法:
其中R是(C3-C10)烷基或ω-三氟(C3-C10)烷基;
R1和R2独立地是氢、羟基、(C1-C8)烷氧基、(C1-C8)烷硫基、卤素、三氟甲基或2,2,2-三氟乙基;或R1和R2之一在R-O-基团的邻位,且与同一R-O-一起代表基团,其中R0是(C2-C9)烷基;
R3和R4独立地是氢或(C1-C6)烷基;或与相邻氮原子一起形成5-6元单环饱和杂环,其任选地含有一个选自-O-、-S-和-NR7-的额外杂原子,其中R7是氢或(C1-C6)烷基;
R5是氢或(C1-C6)烷基;
且其中任选地,基团R、R1、R2、R3、R4和R5,优选R基团中的一个或多个氢原子可被氘原子取代;
所述方法包括以下步骤:
i)使式(II)化合物或其盐
其中R、R1、R2如以上所定义,与式(III)化合物在还原条件下反应:
其中R3、R4和R5如以上所定义,从而获得如以上所定义的式(I)化合物,和
ii)任选地将所获得的式(I)化合物成盐。
2.根据权利要求1所述的方法,所述方法用来获得式(I’)化合物:
其中R、R1、R2、R3、R4和R5如以上所定义,并且
所述式(II)化合物具有以下式(II’):
3.根据前述权利要求中任一项所述的方法,所述方法用来获得式(I)或(I’)化合物,其中R是正丁基或CD3-CD2-CH2-CH2-并且R1、R2、R3、R4和R5是氢。
4.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,所述式(II)化合物呈与选自下列的酸的盐的形式:盐酸、苯磺酸、氢溴酸、樟脑磺酸、甲磺酸、乙磺酸、富马酸、乳酸、马来酸、扁桃酸、硫酸、酒石酸、琥珀酸、对甲苯磺酸和2-萘磺酸。
5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其中,步骤i)在催化氢化的条件下进行。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,所述催化氢化是通过使用在惰性载体上的包含至少一种选自Pd、Pt、Ir、Ni和Ru的金属的催化剂来进行。
7.根据权利要求6所述的方法,其中,进行催化氢化,其中的催化剂是湿的5%Pt/C(50%H2O)或湿的10%Pd/C(50%H2O)。
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