[发明专利]用于舌下和/或经颊施用的纳洛酮制剂

权利要求书

1.液体，凝胶或半固体药物组合物，其包含：

以组合物的总质量计约1％至约25％的纳洛酮碱、或其异构体或衍生物；和

以组合物的总质量计约50％至约99％的一种或多种非水溶剂，所述非水溶剂选自油酸、液体聚乙二醇、丙二醇和乙醇或其混合物；

其中将所述纳洛酮碱、或其异构体或衍生物完全地且均匀地溶解在所述一种或多种非水溶剂中。

2.权利要求1所述的药物组合物，还包含以组合物的总质量计约1％至约25％的一种或多种黏度调节剂，所述黏度调节剂选自硅酸钙、阿拉伯胶、卡波姆、羧甲基纤维素钠、二氧化硅、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇或其混合物。

3.权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物用于舌下或经颊递送。

4.权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物是液体药物组合物。

5.权利要求1所述的药物组合物，包含纳洛酮碱、或其异构体或衍生物，其量为约1mg至约20mg；以及一种或多种非水溶剂，其组合的量为约50mg至约500mg。

6.权利要求1所述的药物组合物，其中在舌下或经颊施用所述药物组合物到个体后小于约15分钟内，所述药物组合物提供至少约1ng/mL的纳洛酮的血浆浓度。

7.权利要求6所述的药物组合物，其中所述个体表现出与已知或疑似的阿片样物质过量相关的呼吸抑制的症状。

8.权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物被配置用于从单一单元剂型容器中舌下或经颊施用到个体，所述单一单元剂型容器选自喷雾分配器，口注射器或吹-灌-密封单元剂量分配器。

9.权利要求8所述的药物组合物，其中所述个体表现出与已知或疑似的阿片样物质过量相关的呼吸抑制的症状。

10.用于治疗表现出与已知或疑似阿片样物质过量相关的呼吸抑制的症状的个体的方法，所述方法包含以下步骤：

(a)提供包含作为完全地、均匀地溶解在一种或多种非水溶剂中的溶质的纳洛酮碱、或其异构体或衍生物的溶液的单一单元剂型；和

(b)将所述单一单元剂型舌下或经颊施用到所述个体。

11.权利要求10所述的方法，其中所述单一单元剂型还包含一种或多种黏度调节剂。

12.权利要求10所述的方法，还包含以下步骤：

(c)如果所述个体在施用步骤(b)后约2至约5分钟内未从呼吸抑制中恢复，则重复步骤(b)。

13.权利要求10所述的方法，其中在施用步骤(b)之后的小于约10分钟内，所述个体中纳洛酮的血浆浓度为至少约1ng/mL。