[发明专利]血管渗漏阻滞剂化合物的新晶型在审

专利信息
申请号: 202080010768.0 申请日: 2020-10-05
公开(公告)号: CN113906041A 公开(公告)日: 2022-01-07
发明(设计)人: 安梂铉;金明华;表定忍;白哲守;金成焕 申请(专利权)人: 库拉科有限公司
主分类号: C07J17/00 分类号: C07J17/00;A61P9/00;A61P3/10;A61P29/00;A61P27/02;A61P27/06;A61P9/10;A61P19/02;A61P1/00;A61P35/00;A61P3/06;A61P11/00;A61P9/04;A61P25/00
代理公司: 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 代理人: 秦杰
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 血管 渗漏 阻滞剂 化合物 新晶型
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于,由式(E)-甲基6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((5S,6R)-5-乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯[a]菲-17-基)庚-5-烯酸酯表示的化合物的α-异构体的比例为85%或更多,且呈固态。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物的α-异构体的比例为95%或更多。

3.一种化合物,由式(E)-甲基6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((2S,5S,6R)-5-乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯[a]菲-17-基)庚-5-烯酸酯表示。

4.式(E)-甲基6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((2S,5S,6R)-5-乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯[a]菲-17-基)庚-5-烯酸酯的晶型Ⅰ,其在X射线粉末衍射图中在以下2θ衍射角处具有峰:

16.0°±0.2°、19.5°±0.2°、18.3°±0.2°、15.1°±0.2°、21.9°±0.2°。

5.根据权利要求4所述的晶型Ⅰ,其特征在于,所述晶型进一步在以下2θ衍射角处具有峰:

10.7°±0.2°、8.9°±0.2°、17.8°±0.2°、21.3°±0.2°、17.2°±0.2°。

6.根据权利要求5所述的晶型Ⅰ,其特征在于,所述晶型进一步在以下2θ衍射角处具有峰:

14.1°±0.2°,20.5°±0.2°,11.7°±0.2°。

7.根据权利要求6所述的晶型Ⅰ,其特征在于,所述晶型进一步在以下2θ衍射角处具有峰:

24.0°±0.2°、24.6°±0.2°、26.1°±0.2°。

8.式(E)-甲基6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((2S,5S,6R)-5-乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯[a]菲-17-基)庚-5-烯酸酯的晶型Ⅱ,其在X射线粉末衍射图中在以下2θ衍射角处具有峰:

17.3°±0.2°、11.4°±0.2°、35.2°±0.2°、19.0°±0.2°、15.3°±0.2°、5.7°±0.2°。

9.式(E)-甲基6-((3S,8S,9S,10R,13S,14S,17R)-3-(((2S,5S,6R)-5-乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)-5,6-二氢-2H-吡喃-2-基)氧基)-10,13-二甲基-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-十四氢-1H-环戊二烯[a]菲-17-基)庚-5-烯酸酯的晶型Ⅲ,其在X射线粉末衍射图中在以下2θ衍射角处具有峰:

15.6°±0.2°、18.2°±0.2°、14.4°±0.2°、24.6°±0.2°、16.9°±0.2°、17.2°±0.2°。

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