[发明专利]7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸二甲基酰胺的琥珀酸盐的新的结晶形式在审

专利信息
申请号: 202080009222.3 申请日: 2020-01-23
公开(公告)号: CN113316471A 公开(公告)日: 2021-08-27
发明(设计)人: A·格兰德瑞;N·帕特尔;F·舍费尔;D·齐默尔曼 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;C07D487/04;A61K31/519
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 杨春刚;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环戊基 哌嗪 吡啶 氨基 吡咯 嘧啶 羧酸 甲基 琥珀酸 结晶 形式
【权利要求书】:

1.一种具有式(I)的7-环戊基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸二甲基酰胺的琥珀酸盐的结晶形式,

其呈修饰E、F、HA、或HB的形式。

2.根据权利要求1所述的结晶形式,其呈修饰E的形式。

3.根据权利要求2所述的结晶形式,其呈修饰E的形式,其特征在于在11.0°+/-0.2°、13.0°+/-0.2°、和17.2°+/-0.2°处具有峰的X射线粉末衍射图(CuKα)。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的结晶形式,其呈修饰E的形式,其特征在于以下粉末x射线衍射图,在约22℃的温度下,其包含四个或更多个选自由以下组成的组的2θ值(CuKα):11.0°+/-0.2°、13.0°+/-0.2°、17.2°+/-0.2°、20.0°+/-0.2°、和23.0°+/-0.2°。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的结晶形式,其呈修饰E的形式,其特征在于以下粉末x射线衍射图,在约22℃的温度下,其包含五个或更多个选自由以下组成的组的2θ值(CuKα):8.8°+/-0.2°、11.0°+/-0.2°、13.0°+/-0.2°、13.7°+/-0.2°、15.7°+/-0.2°、17.2°+/-0.2°、18.7°+/-0.2°、20.0°+/-0.2°、21.1°+/-0.2°、23.0°+/-0.2°、和24.9°+/-0.2°。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的结晶形式,其呈修饰E的形式,其特征在于以下粉末x射线衍射图,在约22℃的温度下,其包含六个或更多个选自由以下组成的组的2θ值(CuKα):7.9°+/-0.2°、8.8°+/-0.2°、11.0°+/-0.2°、12.4°+/-0.2°、13.0°+/-0.2°、13.7°+/-0.2°、15.7°+/-0.2°、17.2°+/-0.2°、18.7°+/-0.2°、20.0°+/-0.2°、21.1°+/-0.2°、23.0°+/-0.2°、和24.9°+/-0.2°。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的结晶形式,其呈修饰E的形式,其展现的X射线粉末衍射图与图2中所示的图基本上一致。

8.根据权利要求2-7中任一项所述的结晶形式,其呈修饰E的形式,其特征在于在210℃(±2.5)吸热的差示扫描量热法热分析图。

9.根据权利要求1所述的结晶形式,其呈修饰F的形式。

10.根据权利要求9所述的结晶形式,其呈修饰F的形式,其特征在于在4.9°+/-0.2°、11.9°+/-0.2°、和12.6°+/-0.2°处具有峰的X射线粉末衍射图(CuKα)。

11.根据权利要求9或10所述的结晶形式,其呈修饰F的形式,其特征在于以下粉末x射线衍射图,在约22℃的温度下,其包含四个或更多个选自由以下组成的组的2θ值(CuKα):4.9°+/-0.2°、11.9°+/-0.2°、12.6°+/-0.2°、和22.8°+/-0.2°。

12.根据权利要求9-11中任一项所述的结晶形式,其呈修饰F的形式,其特征在于以下粉末x射线衍射图,在约22℃的温度下,其包含五个或更多个选自由以下组成的组的2θ值(CuKα):4.9°+/-0.2°、11.9°+/-0.2°、12.6°+/-0.2°、22.8°+/-0.2°、和26.6°+/-0.2°。

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