[发明专利]含有白三烯受体拮抗剂的新型配制品

权利要求书

1.一种适合于、适于和/或包装并且呈现用于外用给予的配制品，其包含与外用佐剂、稀释剂或载体混合的白三烯受体拮抗剂或其盐或溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的配制品，其中所述白三烯受体拮抗剂选自西那司特、泊比司特、普仑司特和扎鲁司特。

3.根据权利要求1所述的配制品，其中所述白三烯受体拮抗剂是式I的化合物：

其中：

R¹选自-C(CH₃)₂OR⁷、-C(＝O)CH₃、-C(CH₃)＝CH₂、-C(CH₃)₂H、-C(CH₃)(OH)CO₂H、-C(CH₃)(OH)CH₂OH和-C(＝O)NH₂；

R²和R³独立地是H或-OH；

R⁴是H、-OH、-OS(O)₂CH₃、式II的结构片段：

或式III的结构片段：

其中所述式II和III的片段中的波浪线代表各个片段与所述式I的化合物的附接点，并且n是0、1或2；

所述式I的化合物中的虚线代表任选的双键，并且当存在双键时，R⁵代表H，并且当不存在双键时，R⁵代表H或如上所定义的式II的结构片段；

R⁶是H或Cl；

R⁸选自-C(O)R⁹、-CN和式IV的结构片段：

其中所述式IV的片段中的波浪线代表与所述式II的结构片段的附接点，

R⁹是-NH₂或-OR¹⁰；

R¹¹是H或OH；并且

R⁷和R¹⁰独立地是H、-CH₃或葡糖苷酸残基，

或其区域异构体、几何异构体或立体异构体。

4.根据权利要求3所述的配制品，其中，在所述式I的化合物中，R⁴是式II的结构片段，并且处于以下构型：

其中n、R⁸和R¹¹是如在权利要求3中所定义的。

5.根据权利要求3或权利要求4所述的配制品，其中，在所述式I的化合物中，R⁴代表式II或III的结构片段，并且n是0。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的配制品，其中，在所述式I的化合物中，R⁴代表式II的结构片段，并且R¹¹是H。

7.根据权利要求3至6中任一项所述的配制品，其中，在所述式I的化合物中，R⁴代表式II的结构片段，并且R⁸代表-C(O)R⁹。

8.根据权利要求7所述的配制品，其中R⁹是-OH。

9.根据权利要求3至8中任一项所述的配制品，其中，在所述式I的化合物中，R¹选自-C(CH₃)₂OR⁷、-C(＝O)CH₃、-C(CH₃)＝CH₂和-C(CH₃)₂H。