[发明专利]由多重耐药细菌产生的金属-β-内酰胺酶的抑制剂及其制备方法在审
| 申请号： | 202080006961.7 | 申请日： | 2020-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN113195505A | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 李相喜;李净薰;全廷浩 | 申请（专利权）人： | 明知大学校产学协力团 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/69;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 秦杰;祝春晓 |
| 地址： | 韩国京畿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多重 耐药 细菌 产生 金属 内酰胺 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐：
[式I]
其中R1是H、
2.根据权利要求1所述的化合物，其用于抑制金属-β-内酰胺酶(MBL)。
3.一种用于治疗细菌感染的组合物，所述组合物包括权利要求1所述的化合物。
4.一种包括抗生素剂和权利要求1所述的化合物的用于治疗或预防细菌感染的组合物。
5.根据权利要求4所述的组合物，所述抗生素剂是β-内酰胺类抗生素剂。
6.根据权利要求5所述的用于治疗或预防细菌感染的组合物，其中所述抗生素剂选自青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单内酰环类、碳青霉烯类及其组合。
7.根据权利要求6所述的用于治疗或预防细菌感染的组合物，其中所述组合物还包括药学上可接受的载体。
8.一种治疗或预防细菌感染的方法，其中所述方法包括向受试者施用抗生素剂的步骤和向受试者施用式I的MBL抑制剂的步骤，其中所述向受试者施用抗生素剂的步骤在所述向受试者施用MBL抑制剂的步骤之前或之后，或同时向受试者施用抗生素剂和MBL抑制剂。
9.根据权利要求8所述的治疗或预防细菌感染的方法，其中所述抗生素剂是β-内酰胺类抗生素剂。
10.根据权利要求9所述的治疗或预防细菌感染的方法，其中所述β-内酰胺类抗生素剂选自青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单内酰环类、碳青霉烯类及其组合。
11.一种合成式I的化合物的方法，其中R1是H、所述方法包括：
根据反应图式1-3之一进行反应：
反应图式1：
反应图式2：
以及
反应图式3：
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