[发明专利]维生素K2微胶囊及其制备方法和在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用

说明书

本发明属于维生素K2技术领域，涉及一种维生素K2微胶囊及其制备方法和在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。所述维生素K2微胶囊含有以下重量份的组分：维生素K2 0.001～10份、多不饱和脂肪酸源5～30份、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯0.1～10份、水相壁材50～95份和抗氧化剂0.01～10份，所述多不饱和脂肪酸源中含有ω‑6源和ω‑3源，所述抗氧化剂为水相抗氧化剂和/或油相抗氧化剂。采用本发明的方法制备得到的维生素K2微胶囊的水溶性和稳定性好、生物利用度高，能够显著提高对心脑血管疾病的预防和/或治疗效果，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明属于维生素K2技术领域，具体涉及一种维生素K2微胶囊及其制备方法和在制备防治心脑血管疾病的药物中的应用。

背景技术

心脑血管疾病是全身性血管病变或系统性血管病变在心脏和脑部的表现，其泛指由于高脂血症、血液粘稠、动脉粥样硬化、高血压等所致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病。随着人类生活水平的提高，饮食结构的改变及人口的老龄化，心脑血管疾病的发病率有逐年增多趋势。心脑血管疾病严重威胁着人类的健康，具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点，尤其是对于50岁以上的中老年人群。目前心脑血管疾病仍然是以预防为主，主要手段是控制危险因素和抗栓。因此，开发出安全有效的预防和/或治疗心脑血管的药物及相关制剂已成为医药工作者艰巨而紧迫的任务。

维生素K2，也称甲基萘醌(Menaquinone)，通常用MK来表示。它由一组化合物组成，共有14种形式，差别在于侧链的长短不一，代表性的分子是MK-4和MK-7。其中，MK-7具备功能广泛、安全性高、活性强大、半衰期长等特点，主要对细胞的生长代谢及防治心脑血管和肾脏血管的钙化起到非常重要的作用。维生素K2通过激活两种平衡体内钙的蛋白质来促进骨骼和心脏健康。美国国立卫生研究院膳食补充剂办公室评价维生素K2(MK-7)为革命性和多能性的维生素，其具有健康保健的广阔应用前景。相关研究发现，病情恶化的新冠病毒COVID-19患者缺乏充足的维生素K2，特别是全球疫情背景下公众对维生素K2及其在免疫健康和COVID-19结果中的潜在作用产生了新的兴趣。然而，天然食物中维生素K2(MK-7)的含量极低，基本无法通过食物摄取足量的维生素K2(MK-7)来满足身体的各项需求。

维生素K2是脂溶性药物，在水中的溶解度很小，因而口服给药后胃肠道消化吸收方面存在困难，生物利用度极低。另外，维生素K2对光和氧相当敏感，暴露于光下容易分解。鉴于此，即使维生素K2具有很好的保健药理作用，但如果没有提高其在水相介质中的溶解性并提高其稳定性，那它在临床上的疗效也很难达到期望值。此外，维生素K2主要是从纳豆中提取或由微生物发酵制得，人工合成难度较大。因此，亟需开发一种水溶性、稳定性以及生物利用度均更高的维生素K2产品，既能保证维生素K2在体内能够达到保健药理作用的所需浓度，又能节约原料，降低生产成本。

发明内容

本发明的目的是为了克服维生素K2水溶性和稳定性差、生物利用度低的缺陷，而提供一种能够提高维生素K2水溶性和稳定性以及生物利用度的维生素K2微胶囊及其制备方法和在制备防治心脑血管疾病的药物中应用。