[发明专利]一种Tirzepatide的制备方法有效
| 申请号： | 202011642239.0 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN112592387B | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 陈烨;袁凤奎 | 申请（专利权）人： | 江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所 32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 222000 江苏省连云*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 tirzepatide 制备 方法 | ||
1.一种Tirzepatide的制备方法，其特征在于：该方法采用氨基树脂为起始树脂，用固相多肽合成法制备，经过多肽固相合成法得到Tirzepatide肽树脂，Tirzepatide树脂再经酸解得到Tirzepatide粗品，最后Tirzepatide粗品纯化得到Tirzepatide纯品；
所述氨基树脂为Rink MBHA树脂、Rink Amide树脂或Rink Amide AM树脂中的一种；Tirzepatide肽树脂的合成过程中除了使用其他常规的保护氨基酸，还使用了以下保护氨基酸和片段：
(1)Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH；
(2)Fmoc-Tyr-Ser(pro-me-me)-OH；
(3)Fmoc-Lys(AEEA-AEEA-γGlu(α-OtBu)-Eicosanedioic acid(mon-tBu))-OH；(4)Fmoc-(Dmb)Gly-OH；
接肽顺序如下：
2.根据权利要求1所述的Tirzepatide的制备方法，其特征在于：所选树脂替代度为0.3～0.5mmol/g。
3.根据权利要求1所述的Tirzepatide的制备方法，其特征在于：所述的Fmoc-保护氨基酸或保护氨基酸片段的用量为所投料树脂总摩尔数的2.5～3.5倍。
4.根据权利要求1所述的Tirzepatide的制备方法，其特征在于：所述合成各个氨基酸所用的缩合剂为DIC/HOBt，HBTU/HOBT/DIEA，PyBop/HOBT/DIEA其中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的Tirzepatide的制备方法，其特征在于：所述Tirzepatide树脂酸解时采用的酸解剂为三氟醋酸(TFA)、1,2-乙二硫醇、三异丙基硅烷和水混合溶剂，配比为：92.5％TFA，2.5％EDT，2.5％Tis和2.5％水。
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