[发明专利]一种米托蒽醌组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种米托蒽醌组合物，其特征在于：第一组合物和第二组合物；

所述第一组合物包括脂溶性免疫佐剂和表面活性剂形成的微米颗粒混悬液；

所述第二组合物包括米托蒽醌或其可溶性盐、易溶性海藻酸盐、pH调节剂和赋形剂。

2.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述第一组合物中的脂溶性免疫佐剂包括咪喹莫特(R837)，雷西莫特(R848)，或吡喃葡糖苷脂质A(MPLA)中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述米托蒽醌可溶性盐包括米托蒽醌盐酸盐或米托蒽醌乳酸盐。

4.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述表面活性剂的疏水结构部分含不少于20个的氧丙烯基单元；具体包括泊洛沙姆188，泊洛沙姆237，泊洛沙姆338，泊洛沙姆407。

5.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述表面活性剂的疏水结构部分含总数不少于15个碳原子的一条或多条碳氢链；具体包括倍半油酸山梨坦，大豆磷脂，单硬脂酸甘油酯，聚山梨酯40，聚山梨酯60，聚山梨酯65，聚山梨酯80，聚山梨酯85，硬脂山梨坦(司盘60)，硬脂酸盐，维生素E聚琥珀酸乙二醇酯，聚氧乙烯烷基醚，硬脂酸聚氧乙烯酯，硬脂酸聚烃氧(40)酯，蔗糖硬脂酸酯，聚氧乙烯蓖麻油衍生物，聚西托醇1000或卵磷脂。

6.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述第二组合物中的赋形剂包括甘露醇、乳糖、蔗糖、单糖浆、山梨醇、聚乙二醇、磺丁基β环糊精、羟丙基β环糊精或羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

7.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述pH调节剂包括NaOH、KOH或氨水。

8.根据权利要求1所述的米托蒽醌组合物，其特征在于：所述第三组合物中所述易溶性海藻酸盐包括海藻酸钠、海藻酸钾或海藻酸铵中的一种或多种。

9.一种米托蒽醌组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

S1：按比例1：(1～10)称取米托蒽醌或其可溶性盐和赋形剂，加水溶液，搅拌，加入pH调节剂将溶液的pH调至7.8～9.2，将获得的溶液经微米滤膜过滤除菌；

S2：按比例1：(1～5)称取易溶性海藻酸盐与保护填充剂，加水，搅拌，将获得的溶液经微米滤膜过滤除菌；

S3：将S1和S2所述溶液在充氮气保护条件下混合均匀，用0.22μm滤膜过滤除菌，随后装瓶，预冷后，冻干，充氮气后封瓶。

10.根据权利要求9所述的米托蒽醌组合物的制备方法，其特征在于，步骤S2中加入pH调节剂将溶液的pH调至8.0～8.7。