[发明专利]一种含氟喹啉酯类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 202011600174.3 | 申请日: | 2020-12-29 |
| 公开(公告)号: | CN112608277B | 公开(公告)日: | 2022-08-05 |
| 发明(设计)人: | 陈丽;谭成侠 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
| 主分类号: | C07D215/52 | 分类号: | C07D215/52;A01N43/42;A01P3/00 |
| 代理公司: | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人: | 周红芳 |
| 地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 喹啉 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含氟喹啉酯类化合物,其特征在于其结构通式如式(I)所示:
式(I)中,苯环上的H被取代基R单取代或多取代;n为1~3的整数,n表示苯环上取代基R的个数;n=1时,表示苯环上的H被取代基R单取代;n=2~3时,表示苯环上的H被取代基R多取代,不同取代位置上的取代基R相同或不同;取代基R选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基;X选自氧或硫。
2.如权利要求1所述的一种含氟喹啉酯类化合物,其特征在于所述式(I)所示的含氟喹啉酯类化合物选自下列之一:
3.如权利要求1所述的一种含氟喹啉酯类化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
1)将氢氧化钾或氢氧化钠溶于水中,配制得到碱溶液;式(II)所示的5-氯-1H-吲哚-2,3-二酮与2,6-二氟苯乙酮在碱溶液中加热回流反应,TCL检测反应进程至结束后,反应液经后处理得到式(III)所示的中间体;
2)步骤1)所得式(III)所示的中间体与酰氯化试剂反应生成中间体酰氯,所得中间体酰氯再与式(IV)所示的苄基醇类化合物及碱在有机溶剂A中反应生成通式(I)表示的含氟喹啉酯类化合物,反应式如下:
其中,式(IV)中的取代基R(n)与式(I)中相同。
4.如权利要求3所述的一种含氟喹啉酯类化合物的制备方法,其特征在于步骤1)中,反应液经后处理的过程为:将反应液调节pH至4~5.5,过滤,滤饼用去离子水洗涤后烘干,即制得式(III)所示的中间体。
5.如权利要求3所述的一种含氟喹啉酯类化合物的制备方法,其特征在于步骤2)中,酰氯化试剂选自草酰氯或者二氯亚砜,当酰氯化试剂为二氯亚砜时,二氯亚砜同时作为反应的溶剂,反应结束后蒸除过量的酰氯化试剂;当酰氯化试剂为草酰氯时,式(III)所示的中间体与酰氯化试剂在有机溶剂B中加热回流反应,反应结束后蒸除溶剂及过量的酰氯化试剂,所述有机溶剂B为甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃中的至少一种。
6.如权利要求3所述的一种含氟喹啉酯类化合物的制备方法,其特征在于步骤2)中,所述碱选自三乙胺、碳酸钾的至少一种;所述有机溶剂A选自N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃、二甲亚砜中的至少一种。
7.如权利要求1所述的一种含氟喹啉酯类化合物所制备的制剂,其特征在于所述制剂的剂型为乳油、水乳剂、微乳剂、水悬浮剂、油悬浮剂、微囊悬浮剂、可湿性粉剂、水分散性颗粒剂、可溶性粉剂或可溶性粒剂;所述制剂中含有的含氟喹啉酯类化合物的重量百分比含量为0.001%-99.99%。
8.如权利要求7所述的一种含氟喹啉酯类化合物所制备的制剂,其特征在于所述制剂中含有的含氟喹啉酯类化合物的重量百分比含量为1%~10%。
9.非治疗目的的如权利要求7或8所述的制剂在制备杀菌剂中的应用,其特征在于含有含氟喹啉酯类化合物的制剂作为防治赤霉病、纹枯病、稻瘟病或全蚀病的杀菌药物。
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