[发明专利]锝-99m标记含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制备方法和应用在审
申请号: | 202011531190.1 | 申请日: | 2020-12-22 |
公开(公告)号: | CN112625065A | 公开(公告)日: | 2021-04-09 |
发明(设计)人: | 张俊波;阮晴;张旭冉;冯俊红;江雨豪;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07F13/00 | 分类号: | C07F13/00;C07B59/00;A61K51/04;A61K103/10 |
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地址: | 100875 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 99 标记 含肼基尼古酰 胺基 fapi 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种99mTc标记的含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物,结构通式为99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS),其结构如下式所示:
该结构式中:HYNIC-FAPI分子中肼基上的氮原子、共配体TPPTS中的磷原子以及tricine中的氧原子和氮原子与99mTc配位得到99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
2.如权利要求1所述化合物的制备方法,其工艺步骤如下:
a:配体HYNIC-FAPI的合成:
称取适量FAPI于圆底烧瓶中,加入适量DMF溶解,然后加入适量三乙胺和化合物1,60℃反应24小时。反应结束后减压蒸馏除去溶剂,柱层析纯化(二氯甲烷-甲醇)得到配体HYNIC-FAPI;
具体合成路线为:
b:99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物的制备:
称取适量的tricine、TPPTS、HYNIC-FAPI配体溶于生理盐水中,调节溶液pH为5.0,向其中加入适量的新鲜淋洗的Na99mTcO4,沸水浴加热30min即可得到所述的99mTc(HYNIC-FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于:所述配合物作为肿瘤显像药物在核医学领域的应用。
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