[发明专利]麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法在审

专利信息
申请号: 202011526833.3 申请日: 2020-12-22
公开(公告)号: CN112618491A 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: 黄挺;黄绳武 申请(专利权)人: 杭州市红十字会医院
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/575;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 代理人: 沈涛
地址: 310003 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 麦角 联合 阿法替尼 脂质体 制备 方法
【权利要求书】:

1.麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法,包括以下步骤:称取卵磷脂SPC、胆固醇Chole、麦角甾醇ERG,用氯仿溶解后旋转蒸发成薄膜,水化后经探头超声和高压挤出,透析后加入阿法替尼Afa柠檬酸溶液在45~60℃ 下,孵育5~15 min,制备得到麦角甾醇联合阿法替尼脂质体ERG/Afa-LIP。

2.根据权利要求1所述的麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法,包括以下步骤:

S1:SPC与Chole摩尔比5:1,ERG载药10 %、探头超声20 min;精密称取 SPC 98 mg,Chole 10 mg,ERG 12mg,加入10 mL氯仿充分溶解,40℃ 旋转蒸发成薄膜后,加入10 mL的194.63 mM硫酸铵溶液置于水平摇床上水化30 min,转速140 rpm·mL-1;水化完毕,探头超声20 min,超声2 s,停1 s;依次用0.8 μm、0.4 μm、0.2 μm、0.1 μm的聚碳酸酯膜高压挤出,即得ERG-LIP;

S2:将制备好的ERG-LIP转移到截留分子量为8000~14000的透析袋中,两端用透析夹夹紧,投入100倍量超纯水中,透析2.5 h后更换透析液,继续透析2.5 h,透析2次;透析结束后,在ERG-LIP中加入等体积的浓度为0.238mg·mL-1的Afa柠檬酸溶液,在54.2℃水浴下孵育59.06 min,即得ERG/Afa-LIP。

3.权利要求2所述的麦角甾醇联合阿法替尼脂质体在体外抑制PC-9细胞增殖方面的用途。

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