[发明专利]麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法在审
| 申请号: | 202011526833.3 | 申请日: | 2020-12-22 |
| 公开(公告)号: | CN112618491A | 公开(公告)日: | 2021-04-09 |
| 发明(设计)人: | 黄挺;黄绳武 | 申请(专利权)人: | 杭州市红十字会医院 |
| 主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/575;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司: | 浙江千克知识产权代理有限公司 33246 | 代理人: | 沈涛 |
| 地址: | 310003 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 麦角 联合 阿法替尼 脂质体 制备 方法 | ||
1.麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法,包括以下步骤:称取卵磷脂SPC、胆固醇Chole、麦角甾醇ERG,用氯仿溶解后旋转蒸发成薄膜,水化后经探头超声和高压挤出,透析后加入阿法替尼Afa柠檬酸溶液在45~60℃ 下,孵育5~15 min,制备得到麦角甾醇联合阿法替尼脂质体ERG/Afa-LIP。
2.根据权利要求1所述的麦角甾醇联合阿法替尼脂质体的制备方法,包括以下步骤:
S1:SPC与Chole摩尔比5:1,ERG载药10 %、探头超声20 min;精密称取 SPC 98 mg,Chole 10 mg,ERG 12mg,加入10 mL氯仿充分溶解,40℃ 旋转蒸发成薄膜后,加入10 mL的194.63 mM硫酸铵溶液置于水平摇床上水化30 min,转速140 rpm·mL-1;水化完毕,探头超声20 min,超声2 s,停1 s;依次用0.8 μm、0.4 μm、0.2 μm、0.1 μm的聚碳酸酯膜高压挤出,即得ERG-LIP;
S2:将制备好的ERG-LIP转移到截留分子量为8000~14000的透析袋中,两端用透析夹夹紧,投入100倍量超纯水中,透析2.5 h后更换透析液,继续透析2.5 h,透析2次;透析结束后,在ERG-LIP中加入等体积的浓度为0.238mg·mL-1的Afa柠檬酸溶液,在54.2℃水浴下孵育59.06 min,即得ERG/Afa-LIP。
3.权利要求2所述的麦角甾醇联合阿法替尼脂质体在体外抑制PC-9细胞增殖方面的用途。
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