[发明专利]一种盐酸奈康唑组合物、其制剂和制备方法

权利要求书

1.一种盐酸奈康唑组合物，其特征在于，所述组合物包含作为活性成分的盐酸奈康唑或其水合物，以及药用辅料；

所述活性成分与药用辅料的重量比为1:(50-200)；

所述药用辅料包括基质、增黏剂、乳化剂、络合剂、防腐剂、pH调节剂和溶剂中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述活性成分为盐酸奈康唑。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述基质选自凡士林、石蜡、硅酮、羊毛脂、蜂蜡和鲸蜡中的至少一种；优选地，所述基质与所述活性成分的质量比为(2-10):1。

优选地，所述增黏剂选自饱和脂肪酸的甘油酯、固体脂肪醇、饱和脂肪醇和饱和脂肪酸的酯、饱和烃、脂肪醇和脱水山梨糖醇脂肪酸酯的聚氧乙烯衍生物的混合物、聚乙二醇中的至少一种；优选地，所述增黏剂与所述活性成分的质量比为(2-10):1。

4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，其特征在于，所述乳化剂选自聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯醚、聚氧丙烯醚、环氧乙烷和环氧丙烷嵌段共聚物、以及多元醇脂肪酸酯中的至少一种物质；

优选地，所述乳化剂与所述活性成分的质量比为(3-35):1；

优选地，所述乳化剂包括第一乳化剂和第二乳化剂；优选地，第一乳化剂与第二乳化剂的重量比为(1-6):1；

优选地，所述第一乳化剂选自单、双硬脂酸甘油酯；所述第二乳化剂选自聚氧乙烯十六烷基醚。

5.根据权利要求1-4任一项所述的组合物，其特征在于，所述络合剂选自乙二胺四乙酸及其钠盐、以及二羧酸化合物中的至少一种；

优选地，所述络合剂与所述活性成分的质量比为(1-10):100。

优选地，所述溶剂包括水相溶剂和油相溶剂。例如，所述水相溶剂选自水、乙醇、乙二醇中的至少一种；例如，所述油相溶剂为中链脂肪酸酯。

优选地，所述水相溶剂与所述活性成分的质量比为(50-100):1。

优选地，所述油相溶剂与所述活性成分的质量比为(6-20):1。

优选地，所述防腐剂选自苯甲酸及其盐类和尼泊金酯类中的至少一种，优选为尼泊金酯类防腐剂，例如为羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯和羟苯丁酯中的至少一种；

优选地，所述防腐剂与所述活性成分的质量比为(1-5):10；

优选地，所述pH调节剂选自弱碱性化合物，优选为三乙醇胺。优选地，所述三乙醇胺与所述活性成分的质量比为(0.2-1):1。

优选地，所述药用辅料还任选包括芳香剂；

优选地，所述盐酸奈康唑组合物的形态为膏体；

优选地，所述盐酸奈康唑组合物的pH值为5-7；

优选地，所述盐酸奈康唑组合物中总杂质的含量不超过2％；

优选地，所述盐酸奈康唑组合物中，Z异构体的含量不超过0.2％。

6.根据权利要求1-5任一项所述的组合物，其特征在于，所述盐酸奈康唑组合物包含如下重量份的组分：盐酸奈康唑1份、凡士林2-10份，十八醇2-10份，中链甘油三酸酯6-20份，单、双硬脂酸甘油酯2-5份，聚氧乙烯十六烷基醚1-4份，防腐剂0.1-0.5份，络合剂0.01-0.05份，三乙醇胺0.2-1份和水50-100份。

7.权利要求1-6任一项所述盐酸奈康唑组合物在制备盐酸奈康唑制剂中的应用。

8.一种盐酸奈康唑制剂，其含有权利要求1-6任一项所述盐酸奈康唑组合物。

9.权利要求1-6任一项所述盐酸奈康唑组合物的制备方法，包括如下步骤：将活性成分水溶液、油相和水相混合，进行乳化反应，得到所述盐酸奈康唑组合物；

所述油相包括按配比混合的基质、增黏剂、乳化剂、中链甘油三酸酯和防腐剂；所述水相包括按配比混合的络合剂、pH调节剂、防腐剂和水。

优选地，权利要求8所述盐酸奈康唑制剂的制备方法，包括如下步骤：将权利要求1-6任一项所述盐酸奈康唑组合物灭菌、灌装、封尾，得到所述盐酸奈康唑制剂。

10.权利要求1-6任一项所述盐酸奈康唑组合物在制备药品中的应用。优选地，所述药品用于预防或治疗与真菌相关的疾病。