[发明专利]一种川丁特罗吸入粉雾剂及其制备方法

权利要求书

1.一种川丁特罗吸入粉雾剂，其特征在于，包含活性成分、经过表面改性的载体，其中各组分重量百分组成为：0.05%-0.25%活性成分，99.75%-99.95%经过表面改性的载体，所述的活性成分为川丁特罗或盐酸川丁特罗微粉，经过表面改性的载体为经过表面改性剂进行表面改进的载体，所述的经过表面改性的载体为含有微粉乳糖、微粉硬脂酸镁的乳糖载体，微粉硬脂酸镁、微粉乳糖与乳糖的重量比为：1：10：89-1：20：79；所述川丁特罗或盐酸川丁特罗微粉特征为：中位径D₅₀小于2 μm，90%的川丁特罗微粉的粒径D₉₀小于3 μm；所述表面改性剂特征为：微粉化处理后，表面改性剂微粉的中位径D₅₀小于5 μm，90%的表面改性剂微粉的粒径D₉₀小于10 μm；

所述的川丁特罗吸入粉雾剂的制备方法包括如下步骤：

（1）川丁特罗或盐酸川丁特罗微粉的制备；

（2）表面改性载体的制备；

（3）川丁特罗或盐酸川丁特罗微粉与表面改性载体混合；

步骤（1）中所述川丁特罗或盐酸川丁特罗微粉，采用气流粉碎方法制备得到；

步骤（2）中所述表面改性载体的制备，是将载体与载体表面改性剂或表面改性剂微粉采用混合制粒机进行高剪切混合处理，所述高剪切混合转速为100-300 rpm。

2.权利要求1所述的川丁特罗吸入粉雾剂，其特征在于，盐酸川丁特罗微粉、微粉硬脂酸镁、微粉乳糖、乳糖的重量百分组成为：1：5：50：445--1：5：100：395。

3.一种川丁特罗吸入粉雾剂，其特征在于，其组方为：

盐酸川丁特罗 200 mg

硬脂酸镁微粉 1.5 g

乳糖微粉 15 g

乳糖 133.5 g

制备方法：取盐酸川丁特罗，以压缩氮气作为气源，采用气流粉碎机粉碎，进料压力7.0bar，粉碎压力6.0 bar，粉碎，收集盐酸川丁特罗微粉，干燥条件下保存；相同方法粉碎硬脂酸镁，干燥保存，得到硬脂酸镁微粉；精密称取处方量硬脂酸镁微粉、乳糖微粉和市售不含微粉乳糖的乳糖载体，过60目筛混合，装入湿法制粒机中，调节转速300±10rpm，混合3次，每次10min，制备得到含1%硬脂酸镁微粉和10%乳糖微粉的改性乳糖，干燥保存；精密称量处方量盐酸川丁特罗微粉和150.00 g改性乳糖，过60目筛混合，装入湿法制粒机中，调节转速250±10rpm，混合3次，每次10min，收集产物，干燥保存。

4.一种川丁特罗吸入粉雾剂，其特征在于，其组方为：

盐酸川丁特罗 200 mg

硬脂酸镁微粉 1.5 g

乳糖微粉 30 g

乳糖 118.5g

制备方法：取盐酸川丁特罗，以压缩氮气作为气源，采用气流粉碎机粉碎，进料压力7.0bar，粉碎压力6.0 bar，粉碎，收集盐酸川丁特罗微粉，干燥条件下保存；相同方法粉碎硬脂酸镁，干燥保存，得到硬脂酸镁微粉，精密称取处方量硬脂酸镁微粉、乳糖微粉和市售不含微粉乳糖的乳糖载体，过60目筛混合，装入湿法制粒机中，调节转速300±10rpm，混合3次，每次10min，制备得到含1%硬脂酸镁微粉和20%乳糖微粉的改性乳糖，干燥保存；精密称量处方量盐酸川丁特罗微粉和150.00 g改性乳糖，过60目筛混合，装入湿法制粒机中，调节转速250±10rpm，混合3次，每次10min，收集产物，干燥保存。

5.权利要求1-4任何一项所述的川丁特罗吸入粉雾剂在制备治疗哮喘或慢性阻塞性肺病药物中的应用。