[发明专利]一种硒肽及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011491968.0 | 申请日： | 2020-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN112472815B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 王浩;易宇;魏子钰 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | A61K47/42 | 分类号： | A61K47/42;A61K47/62;A61K47/69;A61K31/704;A61P35/00;C07K7/02;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/10 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种硒肽，其特征在于，所述硒肽包括由N端到C端顺次连接的氧化响应单元、酶响应断裂单元和肿瘤靶向单元；
其中，所述氧化响应单元包括氧化响应硒氨基酸，所述氧化响应硒氨基酸为脂肪链-L-硒代半胱氨酸；
所述酶响应断裂单元的多肽序列为PLGVR；
所述肿瘤靶向单元的多肽序列为RGD；
所述氧化响应单元、酶响应断裂单元和肿瘤靶向单元通过间隔氨基酸X1和X2相连。
2.根据权利要求1所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链-L-硒代半胱氨酸中的脂肪链包括饱和烃基链和/或不饱和烃基链。
3.根据权利要求2所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链-L-硒代半胱氨酸中的脂肪链为饱和烃基链。
4.根据权利要求2所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链包括直链脂肪链、支链脂肪链或环链脂肪链中的任意一种或至少两种的组合。
5.根据权利要求4所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链为直链脂肪链。
6.根据权利要求2所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链中的碳原子数为1～18的整数。
7.根据权利要求6所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链为C6、C12或C18中的任意一种饱和直链脂肪链。
8.根据权利要求7所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链-L-硒代半胱氨酸包括L-Sec(C6H13)-OH、L-Sec(C12H25)-OH或L-Sec(C18H37)-OH中的任意一种或至少两种的组合。
9.根据权利要求8所述的硒肽，其特征在于，所述脂肪链-L-硒代半胱氨酸为L-Sec(C12H25)-OH，所述L-Sec(C12H25)-OH的结构式如式I所示：
10.根据权利要求1所述的硒肽，其特征在于，所述氧化响应单元中包括至少1个氧化响应硒氨基酸，且所述氧化响应硒氨基酸通过连接氨基酸相连。
11.根据权利要求10所述的硒肽，其特征在于，所述氧化响应单元中包含2个氧化响应硒氨基酸。
12.根据权利要求10所述的硒肽，其特征在于，所述连接氨基酸的数量为1个。
13.根据权利要求12所述的硒肽，其特征在于，所述连接氨基酸为K。
14.根据权利要求13所述的硒肽，其特征在于，所述硒肽为：
[L-Sec(alkyl)-OH]-K[L-Sec(alkyl)-OH]-X1-PLGVR-X2-RGD，其中alkyl表示脂肪链，所述硒肽的具体结构式如式II所示：
15.根据权利要求1所述的硒肽，其特征在于，所述间隔氨基酸包括天然氨基酸和/或非天然氨基酸。
16.根据权利要求15所述的硒肽，其特征在于，所述间隔氨基酸为G。
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