[发明专利]一种解热镇痛消炎组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种解热镇痛消炎组合物及其制备方法，所述组合物为洛索洛芬钠分散片剂。洛索洛芬钠粘性较大，其分散片在崩解后，容易结团，不易全部通过2号筛，本发明以低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂，通过调控用量比例使得产品崩解迅速，并且提高了其分散均匀性；采用热氮气与流化床相结合的方式对分散片进行后处理，提高了分散片的稳定性。

技术领域

本发明属于医药制剂领域，涉及一种解热镇痛消炎药分散片及其制备方法，更具体地说，涉及一种洛索洛芬钠分散片及其制备方法。

背景技术

解热镇痛消炎药是一类发展迅速的药物，在世界市场销售额领先的50个品种中，解热镇痛消炎药约占三分之一，洛索洛芬钠(Loxoprofen Sodium)是由日本三共株式会社研发，1986年7月在日本上市，商品名“乐松”，是世界上第一个化学合成的丙酸类前体非甾体抗炎药物(NSAIDs)，口服后在体内代谢成trans —OH型药物，抑制前列腺素的生物合成。

洛索洛芬钠，化学名是2-[4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基]丙酸钠，分子式为C₁₅H₁₇NaO₃，其化学结构如下：

目前，国内市场上洛索洛芬钠制剂主要有片剂和胶囊剂，存在溶出慢、生物利用度低等缺点。难以满足老人、儿童、中风患者及吞服困难的患者服用。分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。结合了片剂和液体制剂的优点并避免了二者的缺点，对于难溶于水、生物利用度低的药物，是一种有效的提高其生物利用度的制剂形式，同时又保持了片剂携带方便，稳定性佳的特性。

洛索洛芬钠分散片属于临床上短缺急需的药物。由于洛索洛芬钠粘性较大，一是分散片组合物在崩解后，容易结团，不易全部通过2号筛；二是容易吸湿，吸湿后的片子呈蓬松状，且主药含量下降，尤其是溶出度下降明显。

本发明所解决的技术问题是：(1)通过以低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂，通过调控用量比例，提高了洛索洛芬钠的分散均匀性；(2)通过采用热氮气与流化床相结合的方式对分散片进行后处理，提高了分散片的稳定性。

发明内容

本发明的目的是提供一种洛索洛芬钠分散片及其制备方法，该分散片有良好的分散均匀性，且性质稳定。

本发明要解决的问题是通过如下技术方案实现的：

一种解热镇痛消炎组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中含有洛索洛芬钠60mg，淀粉、微晶纤维素以及羧甲基淀粉钠共199～207mg、低取代羟丙基纤维素110～130mg，氨赛蜜5mg，硬酯酸镁1mg，其中，所述组合物为分散片剂，低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂。

一种解热镇痛消炎组合物，其特征在于，每1000片中含有洛索洛芬钠60g，淀粉、微晶纤维素以及羧甲基淀粉钠共165～255g，低取代羟丙基纤维素 110～130g，氨赛蜜5g，硬酯酸镁1g，乙醇25mL。其中，低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂。制备方法是：

1)原辅料备料：称取处方量的洛索洛芬钠、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、氨赛蜜、羧甲基淀粉钠、硬酯酸镁；其中将洛索洛芬钠粉碎过 200～230目筛；低取代羟丙基纤维素过100～120目筛；淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合粉碎过80～100目筛，安赛蜜、硬脂酸镁粉碎过70～80目筛；

2)混合制粒：将步骤(1)备好的洛索洛芬钠、安赛蜜、低取代羟丙基纤维素加入高速混合制粒机中，密封搅拌干混10～20分钟；干混结束后加入乙醇湿混 10～15min，制得湿颗粒；经干燥，停机，清滤袋，放料，制得干颗粒；