[发明专利]枸橼酸西地那非制备方法在审
| 申请号： | 202011477773.0 | 申请日： | 2020-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN112608317A | 公开（公告）日： | 2021-04-06 |
| 发明（设计）人： | 牟祥;张伟;张小亮;卢念红;夏家荣;邓祥林 | 申请（专利权）人： | 植恩生物技术股份有限公司;重庆柳江医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D231/40;C07D231/38 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401329 重庆市九龙坡区高新*** | 国省代码： | 重庆;50 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 枸橼酸 制备 方法 | ||
1.一种西地那非的制备方法，包括如下步骤：
步骤110：在含水乙醇中，采用锌粉和氯化铵还原1-甲基-4-硝基3-丙基-1H-吡唑-5甲酰胺，并与酸成盐得到中间体化合物E酸盐；
步骤120：中间体化合物B在非质子溶剂中，采用氯化亚砜活化后，加入步骤110制备得到的中间体化合物E酸盐，滴加缚酸剂，滴毕则得到中间体化合物C；
步骤130：步骤120制备得到中间体化合物C在低级烷醇类溶剂中，在碱性条件下关环反应，制备得到西地那非；
2.如权利要求1所述的制备方法，其中，步骤110中1-甲基-4-硝基3-丙基-1H-吡唑-5甲酰胺：锌粉：氯化铵的摩尔比＝1:(12+X):(10+Y)，其中，X和Y各自独立为0或大于0的数值步骤3)所述一定比例的锌粉氯化铵为B07-SM2：锌粉：氯化铵摩尔比为1:(12+X):(10+Y),其中X、Y为大于等于0的值。
3.如权利要求1所述的制备方法，其中，步骤110中所述的酸是盐酸、硫酸、草酸、枸橼酸。
4.如权利要求3所述的制备方法，其中，步骤110中所述的酸是盐酸。
5.如权利要求1至4中任一项所述的制备方法，其中，步骤110中所述含水乙醇为重量百分含量为75％至98％乙醇。
6.如权利要求5所述的制备方法，其中，步骤110中所述含水乙醇为重量百分含量为94.2％。
7.如权利要求1至4中任一项所述的制备方法，其中，步骤120中所述的缚酸剂为三乙胺和吡啶中的一种或两种的混合物。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于植恩生物技术股份有限公司;重庆柳江医药科技有限公司，未经植恩生物技术股份有限公司;重庆柳江医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011477773.0/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
