[发明专利]一种具有HDAC抑制活性的药物组合物、制备方法及其用途

权利要求书

1.一种具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，以所述药物组合物的总质量为100％计，所述药物组合物包括如下质量百分含量的成分：

活性成分 1％～10％；

药学上可接受的辅料 90％～99％；

所述活性成分为具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：

式中，R₁代表取代的苯基、不取代的苯基、取代的芳杂环基或不取代的芳杂环基；

X代表CH或N；

当所述R₁代表取代的苯基时，取代基为-F、-Br、-Cl、-OCH₃、-CONH₂、-CN、-N(CH₃)₂、-NH₂中的至少一种；

当所述R₁代表取代的芳杂环基时，取代基为-F、-Br、-Cl、-OCH₃、-CONH₂、-CN、-N(CH₃)₂、-NH₂中的至少一种；

所述活性成分为下述化合物中的至少一种：

2.根据权利要求1所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，以所述药物组合物的总质量为100％计，所述药物组合物包括如下质量百分含量的成分：

3.根据权利要求2所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，所述填充剂包括预胶化淀粉、微晶纤维素、淀粉、乳糖、甘露醇中的至少一种。

4.根据权利要求2所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂包括羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的至少一种。

5.根据权利要求2所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，所述粘合剂包括羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、明胶中的至少一种。

6.根据权利要求2所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的至少一种。

7.根据权利要求1-2中任一项所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为普通片剂、分散片、咀嚼片、干混悬剂、颗粒或胶囊。

8.一种根据权利要求1-2中任一项所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将活性成分和药学上可接受的辅料分别过筛备用；

按照配方量称取活性成分和药学上可接受的辅料，混合均匀，得到第一混合物；

将所述第一混合物压制成片或制粒，得到具有HDAC抑制活性的药物组合物。

9.根据权利要求1-2中任一项所述的具有HDAC抑制活性的药物组合物作为HDAC抑制剂在制备用于预防和/或治疗肿瘤疾病药物中的用途。