[发明专利]一种氮杂中环内酯化合物及制备方法

权利要求书

1.一种氮杂中环内酯，其结构式为

其中，R¹为芳基；R²为氢或烷基；R³为氢、氟、氯、溴、烷基、烷氧基中的一种；R⁴为烷基、苄基、烯丙基或苯基；

上述的芳基是指苯基或具有1～2个取代基的苯基；上述苯基上的取代基选自：甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种或两种。

2.制备权利要求1所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，反应过程包括向反应瓶中加入乙烯基碳酸乙烯酯化合物、靛红酸酐化合物、钯催化剂、含磷配体以及有机溶剂，50-70℃下加热搅拌，使用TLC检测反应进程，反应结束后，粗产物通过简单的柱层析即可得到目标产物，洗脱剂选为体积比10：1的石油醚/乙酸乙酯混合溶液。

3.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，所述乙烯基碳酸乙烯酯与靛红酸酐化合物的摩尔比为2:1。

4.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、丙酸乙酯、环己烷或四氢呋喃。

5.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，所述的钯催化剂选自四(三苯基膦)钯、醋酸钯、双三苯基磷二氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯或三(二亚苄基丙酮)二钯-氯仿加合物。

6.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，所述含磷配体选自：三环己基膦、三苯基膦、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、1,4-双(二苯基膦)丁烷、1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,2-双(二苯基膦基)苯中的一种或几种。

7.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，所述反应时间为1～10小时。

8.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，所述钯催化剂的用量为靛红酸酐化合物摩尔量的2.5％～10％；所述含磷配体的用量为靛红酸酐化合物摩尔量的10％～40％。

9.按照权利要求2所述的一种氮杂中环内酯的制备方法，其特征在于，乙烯基碳酸乙烯酯化合物，其结构式如下所示：

R¹为芳基；R²为氢或烷基；

靛红酸酐化合物结构式如下所示：

R³为氢、氟、氯、溴、烷基、烷氧基中的一种；R⁴为烷基、苄基、烯丙基或苯基。