[发明专利]一种新型替尼类药物的制备方法

权利要求书

1.一种新型替尼类药物的制备方法，包括下述步骤：N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶(伊马替尼胺)和BOC-L-硝基精氨酸在N,N-二甲酰胺(DMF)溶剂中以HCTU为缩合剂，N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)为有机碱进行缩合反应，然后在乙醇溶液中钯碳催化氢化脱硝基，最后在乙醇中甲磺酸脱Boc成盐，重结晶后即得。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，优选的缩合试剂为HCTU。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，有机碱优选为N,N-二异丙基乙胺。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，BOC-L-硝基精氨酸、HCTU、DIPEA与N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶的摩尔比为1.0～1.2：1.1～1.2：1.2～1.4：1。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，氨水碱化后体系的pH为9～10。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，10％钯碳与第五的重量比为5％～15％。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，甲磺酸与底物的摩尔比为1.0～1.2：1。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，甲磺酸脱Boc成盐中优选溶剂为乙醇。