[发明专利]一种血塞通药物组合物及其制备方法及应用

说明书

本发明涉及一种血塞通药物组合物及其制备方法及应用，该药物组合物包括以下重量份数的组分：三七总皂苷20～40份，橡胶种子油40～60份，吸附剂5～20份，肠溶包衣材料5～10份，增塑剂0～1.5份，助悬剂0～1.5份，乳化剂0～1份。本发明通过血塞通软胶囊与具有降血脂的橡胶树种子油联合制成的制剂，结合橡胶树种子油的多种活性成分及增强免疫力方面的功效，改善了原血塞通药物性能单一的不足之处，在预防和治疗高血脂症和瘀血阻滞症带来的心脑血管病具有良好的效果。本发明的除具有血塞通本身功效外，还用于稳定和逆转动脉粥样硬化斑块。

技术领域

本发明属于药品组合物加工领域，具体涉及一种血塞通药物组合物及其制备方法及应用。

背景技术

血塞通片和血塞通软胶囊为现有的较为成熟的心脑血管药物，其主要成分为三七总皂苷，为五加科植物三七的主根或根茎加工制成的总皂苷，秋季开花前采挖，主要分布于云南省。其标准制备方法为：取三七粉碎成粗粉，用70%的乙醇提取，滤过，滤液减压浓缩，滤过，过苯乙烯型非极性或弱极性共聚体大孔吸附树脂柱，用水洗涤，水洗液弃去，以80%的乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥，即得。三七总皂苷主要功能是活血祛疲，通脉活络，抑制血小板聚集和增加脑血流量。用于脑路瘀阻，中风偏瘫，心脉瘀阻，胸痹心痛，脑血管病后遗症，冠心病心绞痛等上述证候者。

橡胶树种子油是从橡胶树的种子中物理压榨的一种木本植物油。它是全世界橡胶种植区的传统食用油，在我国的海南岛、云南西双版纳等地有长期的食用历史。橡胶树种子油营养丰富，主要成分为不饱和脂肪酸油酸（ω-9）、亚油酸（ω-6）、亚麻酸（ω-3）、植物甾醇、植物黄酮等。经动物和临床研究，橡胶种子油具有降低血脂和胆固醇的作用。对心、脑血管疾病患者有良好作用，这是因为其含有不饱和脂肪酸，易于吸收、转运、消化，不在体内血管中沉积造成血管变质。植物甾醇在小肠竞争吸收部位抑制了胆固醇的吸收，它也在肝中抑制胆固醇的合成和加速血中原有胆固醇的溶解与消除。在药用方面已有以不饱和脂肪酸为主的药品益寿宁、月见草油。而以豆甾醇和谷甾醇为主药的制剂有美国产品cytelline，日本产品moristerol。植物甾醇还有类似于阿斯匹林样的解热作用和氢化可的松类的激素样作用，应用于抗炎 炎、口腔溃疡及支气管哮喘。

经查询，已经有针对血塞通各种剂型方面的改进专利，各种植物油为溶媒的专利，但未见其以橡胶树种子油作为溶剂或有效成分的报到。

市面上的血塞通软胶囊是将三七总皂苷混合在大豆油中包裹在软胶囊内，提高其稳定性和生物里哟高度。传统的软胶囊是胃溶型的，口服后在胃中崩解和溶出，会引起胃部不适，恶心，嗝油等上消化道症状而影响消费者的顺从性，而且，胃部的酸性环境会引起不饱和脂肪酸中的Omega-3等发生降解，造成有效活性成分的缺失。同时三七总皂苷口服进入肠道后才能被人体有效吸收利用，发挥三七在肠道阻止其饱和脂肪酸的吸收，促进橡胶树种子油中不饱和脂肪酸和植物甾醇在肠道吸收利用。

因此，我们主要针对血塞通软胶囊功能主治延展，新技术将采用肠溶胶囊，提高生物利用度，实现更安全、更有效的血塞通作用于心脑血管病。

发明内容

为了克服现有技术中存在的问题，本发明提供一种血塞通药物组合物及其制备方法及应用，该药物在肠道中靶向释放，避免其在胃中释放而导致的不良反应和生物利用度问题。

本发明的技术方案为：

一种血塞通药物组合物，包括以下重量份数的组分：

三七总皂苷20～40份、橡胶种子油40～60份、吸附剂5～20份、肠溶包衣材料5～10份、增塑剂0～1.5份、助悬剂0～1.5份、乳化剂0～1份。

进一步地，所述的肠溶包衣材料为聚丙烯酸树酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、邻苯二甲酸醋酸纤维素、乙基纤维素、醋酸纤维素苯三酸酯、聚乙烯醇酞酸酯、肠溶欧巴代、羧甲基乙基纤维素、聚醋酸乙烯苯二甲酸酯、二酮哌嗪聚合物、虫胶和玉米朊中的一种或多种。