[发明专利]一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种酒石酸美托洛尔片，包括如下原材料：按重量份计，内加：酒石酸美托洛尔20‑30份，微晶纤维素60‑75份，崩解剂Ⅰ9‑12份，水15‑20份；外加：崩解剂Ⅱ4‑7份，润滑剂2.5‑7份。本发明提供了一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法，本发明的配方中减少原材料的组成，达到了质量要求的标准，并减少了有关物质的产生，制剂更加纯净，也更加安全；本发明制剂辅料成分简单，操作方便，制成的颗粒流动性好，抗黏性强，压片时不会造成黏冲，可提高药品稳定性，掩盖主药的苦味，且对片剂释放度无影响，本发明方法适于工业化生产，有较大的应用价值。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法。

背景技术

酒石酸美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。

酒石酸美托洛尔在水中溶解度非常大，实测可达到1.5g/mL，而传统的湿法制粒中多数选用乳糖或者乳糖与其它例如微晶纤维素、甘露醇等混合作为填充剂，但是乳糖会与美托洛尔的氨基发生美拉德反应，生成棕色甚至是黑色的大分子物质类黑精或成拟黑素，使得最终的酒石酸美托洛尔片中含有相关有关物质，增加杂质。

为此，能够提供一种能够提供一种纯净、安全和达到质量标准的酒石酸美托洛尔片及其制备方法是本领域技术人员亟需解决的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种酒石酸美托洛尔片及其制备方法，本发明的配方中减少原材料的组成，达到了质量要求的标准，并减少了有关物质的产生，制剂更加纯净，也更加安全，并且本发明配方不需再添加粘合剂，便可达到与现有技术相同的技术效果，所以本发明技术方案具有显著的进。。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种酒石酸美托洛尔片，包括如下原材料：按重量份计，

内加：酒石酸美托洛尔20-30份，微晶纤维素60-75份，崩解剂Ⅰ9-12份，水15-20份；

外加：崩解剂Ⅱ4-7份，润滑剂2.5-7份。

本发明原料中不添加乳糖，也不选取其他乳糖的代替物，而是直接提高微晶纤维素的用量。由于乳糖会与美托洛尔的氨基发生美拉德反应，生成棕色甚至是黑色的大分子物质类黑精或成拟黑素，使得最终的酒石酸美托洛尔片中含有相关物质，有更多的杂质，而本发明在去掉乳糖后，选择不加入其他替代辅料，只是提高微晶纤维素的用量，更少的辅料种类可以使片剂组方更加简单，降低原辅料不相容的风险。

优选地，包括如下原材料：按重量份计，

内加：酒石酸美托洛尔25份，崩解剂Ⅰ10.5份，微晶纤维素72.5份，水19份；

外加：崩解剂Ⅱ5份，润滑剂4.2份。

本发明一方面不添加乳糖减少杂质的含量，另一方面不采用所有原材料直接全部混合，而是将原料分为内加和外加两部分，不仅原料上减少杂质的产生，同时通过本发明的结构，可以达到减少杂质、避免黏冲和溶出问题。

优选地，所述崩解剂Ⅰ为羧甲基淀粉钠和聚维酮K30的混合物，所述崩解剂Ⅱ为羧甲基淀粉钠。

优选地，所述羧甲基淀粉钠和所述聚维酮K30的质量比为4-6:5-6。